Name: Amiloride HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1811
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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Sodium Channel 억제제	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
D17	Cell viability assay		72 h	IC50=110.66 μM	30556178
Abrams	Cell viability assay		72 h	IC50=121.61 μM	30556178
Dharma	Cell viability assay		72 h	IC50=148.37 μM	30556178
YD-10B	Function assay	4 mM	4 h	amiloride strongly blocked the meridianin C‐induced accumulation of vacuoles in YD-10B cells	30246484
NS20Y	Function assay			Amiloride dose dependently inhibits the ASIC current in NS20Y cells with an IC50 of 11.04 μM	27342076
COS-7	Function assay			Binding affinity for HA-tagged mutant human Adenosine A2A receptor (H250N) using [3H]-CGS-21,680 as radioligand expressed in COS-7 cells, Ki=3.28μM	9258366
COS-7	Function assay			Binding affinity for HA-tagged mutant human Adenosine A2A receptor (V84L), using [3H]CGS-21680 as radioligand expressed in COS-7 cells, Ki=11.6μM	9258366
COS-7	Function assay			Binding affinity for HA-tagged wild type human Adenosine A2A receptor (WT) using [3H]CGS-21680 as radioligand expressed in COS-7 cells, Ki=12μM	9258366
MDCK	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of TEA uptake in OCT2-expressing MDCK cells, Ki=4.7μM	11758759
MDCK	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of TEA uptake in OCT1-expressing MDCK cells, Ki=6.9μM	11758759
AP1	Function assay			Inhibition of Amphiuma tridactylum NHE1 mutant containing TM10-12 domain of Pleuronectes americanus expressed in chinese hamster AP1 cells assessed as intracellular pHi recovery by ammonium chloride prepulse protocol, IC50=38μM	17493937
AP1	Function assay			Inhibition of Pleuronectes americanus NHE1 C-terminal mutant containing TM7 domain of Amphiuma tridactylum expressed in chinese hamster AP1 cells assessed as intracellular pHi recovery by ammonium chloride prepulse protocol	17493937
AP1	Function assay			Inhibition of Pleuronectes americanus NHE1 TM4 mutant containing TFFLF sequence of Amphiuma tridactylum expressed in chinese hamster AP1 cells assessed as intracellular pHi recovery by ammonium chloride prepulse protocol	17493937
HBE	Function assay			Inhibition of human ENaC in HBE cells by short-circuit current technique, IC50=0.22μM	22197144
FRT	Function assay			Inhibition of guinea pig ENaCbeta1/gamma1 expressed in FRT cells by short-circuit current technique, IC50=0.54μM	22197144
HBE	Function assay			Blockade of human ENaC expressed in HBE cells by short-circuit current assay, IC50=0.22μM	22425452
FRT	Function assay			Blockade of guinea pig ENaC expressed in FRT cells by short-circuit current assay, IC50=0.54μM	22425452
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
AP1	Function assay			Inhibition of rat NHE1 expressed in chinese hamster AP1 cells assessed as inhibition of acid-induced 22Na+ influx by liquid scintillation spectroscopy, Ki=1μM	ChEMBL
AP1	Function assay			Inhibition of full length human C-terminal HA-tagged human NHE5 expressed in chinese hamster AP1 cells assessed as inhibition of acid-induced 22NA+ influx by liquid scintillation spectroscopy, Ki=21μM	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	266.09	화학식	C₆H₈ClN₇O.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2016-88-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MK-870 HCl			Smiles	C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 53 mg/mL (199.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 6 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

DMSO : 53 mg/mL (199.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 11 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.600mg/ml (9.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.440mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel T-type calcium channel uPA 7 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	아밀로라이드는 IC50(이온 채널의 50% 억제에 필요한 농도)이 0.1~0.5 μM 범위인 상피성 나트륨 채널(ENaC)의 비교적 선택적 억제제입니다. 아밀로라이드는 Na+/H+ 교환기(NHE)에 대한 비교적 약한 억제제로, 낮은 외부 [Na+] 존재 시 IC50이 3 μM로 낮지만, 높은 [Na⁺] 존재 시에는 1 mM로 높습니다. 아밀로라이드는 Na⁺/Ca²⁺ 교환기(NCX)에 대한 억제 효과가 훨씬 약하며, IC50은 1 mM입니다. 아밀로라이드(1 μM)와 벤자밀(30 nM)의 서브마이크로몰 용량은 ENaC를 억제하는 것으로 알려져 있으며, ENaC 단백질의 활성을 차단하여 관류압 증가에 대한 근원성 혈관 수축 반응을 억제합니다. 아밀로라이드는 혈관 평활근 세포(VSMC)에서 ENaC에 비교적 특이적인 것으로 알려진 용량(1.5 μM)에서 Na+ 유입을 완전히 억제합니다.
생체 내(In vivo)	아밀로라이드를 DOCA-염 고혈압 쥐에게 1 mg/kg/일 피하 투여한 결과, 콜라겐 침착의 초기 증가를 역전시키고 추가 증가를 방지하는 것으로 나타났습니다. 아밀로라이드는 염수 섭취, 뇌졸중 경향이 있는 자연발생 고혈압 쥐(SHRSP)에서 단백뇨 발병을 지연시키고 뇌 및 신장 조직학적 점수를 개선했습니다. 대조군과 비교했을 때. 아밀로라이드는 염분 의존성 고혈압 형태를 가진 동물의 이러한 세포 및 심혈관 및 신장 조직에서 알도스테론의 작용을 길항하거나 예방합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17198922/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2451291/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3106085/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-AKT / AKT / p-PP1 / PP1		21694768
Immunofluorescence	p53		30556178

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05044611	Recruiting	Bipolar Disorder	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	January 11 2023	Phase 4
NCT04181008	Completed	Pharmacokinetics	University of Utah\|Center for Addiction and Mental Health	September 28 2020	Early Phase 1
NCT02323100	Terminated	Cystic Fibrosis	National Jewish Health\|University of Alabama at Birmingham\|Children''s Hospital of Philadelphia\|Johns Hopkins University\|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland	December 2 2018	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amiloride HCl Sodium Channel 억제제

화학 구조

분자량: 266.09