Name: Atazanavir (BMS-232632) Sulfate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1457
Rating: 5 (17 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
기타 HIV Protease 억제제	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	802.93	화학식	C₃₈H₅₂N₆O₇.H₂SO₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	229975-97-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BMS-232632-05, Reyataz			Smiles	CC(C)(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(CN(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)NC(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)OC)O)NC(=O)OC.OS(=O)(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (124.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 161 mg/mL (200.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 160 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 104 mg/mL (129.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (37.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Atazanavir is generally more potent than other HIV-1 Prt inhibitors, including IDV, SQV, RTV, NFV, and APV.
Targets/IC₅₀/Ki	HIV protease (Cell-free assay) 2.66 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Atazanavir는 바이러스 감염된 H9 세포에서 IC50이 ~47 nM인 바이러스 gag 전구체 p55 폴리단백질의 단백질 분해성 절단을 억제합니다. Atazanavir는 RF/MT-2 균주에서 EC50이 3.89 nM인 강력한 항바이러스 활성을 나타냅니다. . Atazanavir는 IC50이 2.4 μM인 빌리루빈 글루쿠론산화 억제제인 것으로 나타났습니다. Atazanavir는 재조합 UGT1A1을 1.9 μM의 Ki로 억제합니다. Atazanavir는 U251, T98G 및 LN229 교모세포종 세포주에서 세포 성장을 억제하며, GRP78 및 CHOP 단백질 수준이 현저하게 증가합니다. Atazanavir는 U251 교모세포종 세포에서 다양한 크기의 폴리유비퀴틴화 단백질의 현저한 증가를 유발합니다. Atazanavir는 또한 인간 20S Protease를 26 μM의 IC50으로 억제합니다. Atazanavir (30 μM)는 HepG2 세포에서 ER 스트레스와 UPR 유전자 발현의 크기를 변화시킵니다. Atazanavir (30 mM)는 LS180V 세포에서 세포내 Rh123 감소와 함께 면역 반응성 P-gp 발현을 2.5배 증가시킵니다.
키나아제 분석	Protease 분석
키나아제 분석	각 Prt 억제제에 대한 억제 상수(Ki)를 결정하기 위해, 정제된 HIV-1 RF 야생형 Prt (2.5 nM)를 반응 버퍼(1 M NaCl, 1 mM EDTA, 0.1 M 아세트산 나트륨 [pH 5.5], 0.1% 폴리에틸렌 글리콜 8000)에서 Atazanavir의 유무에 관계없이 1 μM 내지 15 μM의 형광성 기질과 함께 37 ℃에서 배양합니다. 기질의 절단은 Cytofluor 4000을 사용하여 340 nM 여기 후 490 nM에서 형광 방출 증가를 측정하여 정량화됩니다. 반응은 1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM 또는 15 μM 기질과 5가지 농도의 Atazanavir (1.25 nM ~ 25 nM) 존재 하에 수행됩니다. 기질 절단은 30분 동안 5분 간격으로 모니터링됩니다. 절단 속도는 반응 초기 시점에서 각 샘플에 대해 결정되며, Ki 값은 결과적인 Michaelis-Menten 플롯의 기울기에서 결정됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10898681/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16118329/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006837/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15755908/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15764714/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Atazanavir (BMS-232632) Sulfate HIV Protease 억제제

화학 구조

분자량: 802.93

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원