연구용

Chlorprothixene Dopamine Receptor 길항제

Name: Chlorprothixene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1771
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S1771

Chlorprothixene(Minithixen, Truxal)은 D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 및 5-HT7과 같은 도파민 및 히스타민 수용체에 강한 결합 친화도를 가지며, 각각 18 nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM 및 5.6 nM의 K_i를 갖습니다.

Chlorprothixene Dopamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 315.86

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품질 관리

배치: 순도: 99.42%

99.42

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Dopamine Receptor 억제제	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	315.86	화학식	C₁₈H₁₈ClNS	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	113-59-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Minithixen,Truxal			Smiles	CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 28 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (18.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : 28 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (18.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	The first, typical antipsychotic drug of the thioxanthene class to be synthesized.
Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 2.96 nM(Ki) 5-HT6 3 nM(Ki) H1 receptor 3.75 nM(Ki) D3 receptor 4.56 nM(Ki) 5-HT7 5.6 nM(Ki) D5 receptor 9 nM(Ki) 5-HT2 9.4 nM(Ki) D1 receptor 18 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Chlorprothixene은 D1, D2, D3, D5 및 H1과 같은 도파민 및 히스타민 수용체에 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM 및 3.75 nM의 K_i 값으로 강한 결합 친화도를 발휘하지만, H3에는 거의 친화도가 없습니다 (K_i >1000 nM). 이 화합물은 또한 안정적으로 형질 전환된 HEK-293 세포의 쥐 5-HT6 및 일시적으로 발현된 COS-7 세포의 쥐 5-HT7 수용체 모두에 대해 각각 3 nM 및 5.6 nM의 K_i 값으로 높은 친화도를 보입니다. 이 화학 물질의 투여는 Vero 76 세포에서 SARS-CoV 복제 억제를 초래하며, Urbani 균주에 대해 16.7 μM, Frankfurt-1에 대해 13.0 μM, CHUK-W1에 대해 18.5 μM 및 Toronto-2에 대해 15.8 μM의 IC50을 갖습니다. 이는 프로마진으로 감지된 것과 유사합니다
생체 내(In vivo)	Chlorprothixene은 뇌의 시냅스 후 변연계 도파민 D1 및 D2 수용체를 차단하여 시상하부 및 뇌하수체 호르몬의 방출을 억제합니다. 이 화합물의 고용량은 이프로니아지드가 제공하는 레세르핀 유발 부신 수질 및 뇌의 카테콜아민 방출에 대한 보호뿐만 아니라 쥐 뇌에서 레세르핀 또는 이프로니아지드로 인한 5HT, NE 및 DA 감소를 억제합니다. 이 화학 물질의 투여는 쥐 기관지 상피 세포에서 정상적인 세라마이드 농도를 회복시키고, 낭포성 섬유증 (CF)이 있는 쥐 폐의 염증을 감소시키고, 산성 스핑고미엘리나제 (Asm)를 억제하고 중성 스핑고미엘리나제 (Nsm)가 아닌 Pseudomonas aeruginosa 감염을 예방합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091563/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7908055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18423639/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13704858/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19635928/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03449485	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	January 2 2018	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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