연구용
Donepezil HCl AChR 억제제
제품 번호S2462
화학 구조
분자량: 416
바로가기
품질 관리
배치:
순도:
99.94%
99.94
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 416 | 화학식 | C24H29NO3.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 120011-70-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | N/A | Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC.Cl | ||
용해도
|
In vitro |
Water : 5 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
희석 계산기
분자량 계산기
|
In vivo |
|||||
생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
mg/kg
g
μL
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
bAChE
8.12 nM
hAChE
11.6 nM
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Donepezil HCl은 사람 SHSY5Y 신경모세포종 세포에서 카르바콜에 의해 자극된 세포 내 Ca2+ 농도 증가를 농도 의존적으로 억제하며, 이는 Donepezil이 무스카린성 길항제 활성을 가지고 있음을 나타냅니다. 최근 연구에 따르면 Donepezil은 인간 제대정맥 내피세포(HUVEC)를 H2O2 유발 세포 손상으로부터 보호할 수 있습니다. 이는 심혈관 및 뇌혈관 질환의 산화 스트레스에 대한 잠재적인 치료법으로 유용할 수 있습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
쥐에게 Donepezil을 복강 내 투여하면 용량 의존적으로 타액 분비와 떨림이 증가하는데, 이는 명백한 콜린성 행동 징후이며, ED50은 6 μmol/kg입니다. Donepezil은 경구 투여 후 ED50이 50 μmol/kg으로 약간 덜 강력한 것으로 나타났습니다. . 생체 내에서 5-HT(4) 수용체 유도제인 RS67333 (0.3 및 1 mg/kg)과 Donepezil (1 mg/kg)을 단독으로 투여하면 식염수 처리된 쥐에 비해 인지 능력이 향상되며, RS67333 (0.1mg/kg)과 Donepezil (0.3 mg/kg)의 비활성 용량을 병용 투여하면 기억력이 향상됩니다. 그러나 5-HT(4)R 길항제 (GR125487, 10 mg/kg)를 함께 투여하면 이러한 개선이 방지됩니다. |
참조 |
|
임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06373094 | Not yet recruiting | Alzheimer Disease |
Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd. |
June 1 2024 | Phase 1 |
| NCT04308304 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Merck Sharp & Dohme LLC |
February 16 2021 | Phase 1 |
| NCT04617782 | Completed | Healthy Subjects |
Corium Inc. |
December 8 2020 | Phase 1 |
| NCT03905096 | Completed | Healthy |
Boehringer Ingelheim |
April 12 2019 | Phase 1 |
기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. All Rights Reserved.