Name: Lopinavir (ABT-378)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1380
Rating: 5 (45 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
기타 HIV Protease 억제제	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
MT2 cells	Function assay		Antiviral activity against HIV2 EHO in MT2 cells assessed as inhibition of p24 Gag protein expression by MTT assay, EC50=0.0026 μM
HEK293 cells	Function assay	48 h	Antiviral activity against wild type HIV1 NL4-3 in HEK293 cells after 48 hrs by replication-deffective luciferase reporter gene-based phenotypic assay, EC50=0.0028 μM
human MT4 cells	Function assay	5 days	Antiviral activity against HIV2 MS infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.006 μM
human PBMC cells	Function assay	5 days	Antiviral activity against HIV2 MS infected in human PBMC cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.015 μM
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	628.8	화학식	C₃₇H₄₈N₄O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	192725-17-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ABT-378			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (159.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 126 mg/mL (200.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 126 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 126 mg/mL (200.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 126 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 126 mg/mL (200.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 126 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (47.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HIV protease (Cell-free assay) 1.3 pM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Lopinavir (ABT-378)은 돌연변이 HIV protease (V82A, V82F 및 V82T)에 각각 4.9 pM, 3.7 pM, 3.6 pM의 Ki로 결합합니다. 0.5 nM에서 야생형 HIV protease 활성의 93%를 억제하며, MT4 세포에서 HS 50%의 부재 및 존재 하에 HIV protease 활성을 각각 17 nM 및 102 nM의 EC50으로 억제합니다. 이 화합물은 간 마이크로솜에서 NADPH 의존적으로 여러 대사산물로 전환되며, 주요 대사산물은 M-3 및 M-4입니다. Caco-2 단층에서 IC50 1.7 mM으로 Rh123 유출을 강력하게 억제합니다. LS 180V 세포에서 72시간 노출 시 세포 내 Rh123 함량을 감소시키고, LS 180V 세포에서 P-당단백질 면역반응성 단백질 및 mRNA 수준을 유도합니다. IC50 9.4 nM으로 서브타입 C 클론 C6을 억제합니다. 또한, 인간 간 마이크로솜에서 IC50 7.3 mM으로 CYP3A를 억제하는 반면, 인간 CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 및 2D6에는 무시할 만하거나 약한 억제력을 보입니다.
생체 내(In vivo)	Lopinavir (ABT-378) (10 mg/kg, 경구)은 쥐에서 0.8 μg/mL의 Cmax와 25%의 경구 생체이용률을 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835517/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884314/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12700464/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12936979/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724045/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04335123	Completed	COVID-19	University of Kansas Medical Center	April 4 2020	Phase 1
NCT04307693	Terminated	COVID-19	Asan Medical Center	March 11 2020	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
How should I go about proceeding with in vitro work to attain high concentration of it?

답변:
It can be dissolved in 2% DMSO, 49% PEG and 49% culture medium at 5 mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lopinavir (ABT-378) HIV Protease 억제제

화학 구조

분자량: 628.8

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원

자주 묻는 질문