Home Neuronal Signaling Dopamine Receptor antagonist Paliperidone

연구용

Paliperidone Dopamine Receptor antagonist

제품 번호: S1724

Paliperidone, the main active metabolite of Risperidone, is a potent serotonin-2A and dopamine-2 receptor antagonist, used in the treatment of schizophrenia.
Paliperidone Dopamine Receptor antagonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 426.48

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.94%
99.94

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 426.48 화학식

C23H27FN4O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 144598-75-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
시험관 내(In vitro)
Paliperidone은 농도 의존적 방식으로 Rh123과 DOX의 세포 내 축적을 유의하게 증가시킨다. 이 화합물은 낮은 농도(10 및 50 μM)에서 Aβ(25-35) 및 MPP(+)에 대해 효과적으로 작용하며, 과산화수소로부터 SH-SY5Y를 단독으로 보호한다. 이는 다양한 스트레스 요인에 의해 유도된 세포 감소를 용량에 관계없이 완전히 완화한다. 이 화학 물질은 생성된 벌크 글루타치온, 낮은 HNE 및 단백질 카르보닐 생성과 같은 여러 측면에서 다른 APD보다 더 높은 산화 스트레스 제거 특성을 보여준다. 이는 최고 용량에서 Dopamine Receptor 독성을 강화하며, Dopamine Receptor만 처리된 세포와 비교하여 세포 생존율을 유의하게 증가시키는(8.1%) 유일한 AP이다.
생체 내(In vivo)
Paliperidone은 쥐의 전두엽 피질 기저 세포외 글루타메이트 농도를 정상화합니다. 또한 이 화합물은 쥐에서 MK-801 급성 투여로 유발되는 세포외 글루타메이트 농도 증가를 예방합니다. Escitalopram과 병용 투여 시, NE Neuronal Signaling 발화 속도(n = 5마리의 쥐) 및 버스트 발화를 보이는 뉴런의 비율 억제를 회복시킵니다. 이는 유효 용량에서 물기 및 공격 행동의 용량 의존적 감소를 초래합니다. 이 화학 물질은 공격적인 행동을 최대한으로 감소시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06060886 Not yet recruiting
Schizophrenia|Treatment-resistant Schizophrenia|Side Effect|Lipid Metabolism Disorders|Diabetes|NAFLD|Psychosis
Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)|Instituto de Salud Carlos III
 November 1 2023 Phase 4
NCT02532842 Completed
Schizophrenia
Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium
 July 2015 --
NCT01584466 Withdrawn
Schizophrenia
University of Maryland Baltimore
 January 2014 Not Applicable