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연구용

Paliperidone Dopamine Receptor 길항제

제품 번호S1724

리페리돈의 주요 활성 대사물질인 Paliperidone은 강력한 serotonin-2A 및 dopamine-2 receptor 길항제로, 조현병 치료에 사용됩니다.
Paliperidone Dopamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 426.48

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%
99.94

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 426.48 화학식

C23H27FN4O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 144598-75-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

용해도

In vitro
배치:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
시험관 내(In vitro)
Paliperidone은 농도 의존적으로 Rh123 및 DOX의 세포 내 축적을 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물은 Aβ(25-35) 및 MPP(+)에 대해 낮은 농도(10 및 50 μM)에서 잘 작용하며, SH-SY5Y 세포를 과산화수소로부터 단독으로 보호합니다. 이 화합물은 다양한 스트레스 요인에 의해 유도된 세포 감소를 용량에 관계없이 완전히 감소시킵니다. 이 화학 물질은 생성된 총 글루타티온, 낮은 HNE 및 단백질 카르보닐 생성과 같은 여러 측면에서 다른 APD보다 높은 산화 스트레스 제거 특성을 보입니다. 최고 용량에서 도파민 독성을 증가시키며, 도파민 단독으로 처리된 세포에 비해 세포 생존율을 유의하게 증가시키는 유일한 AP입니다 (8.1%).
생체 내(In vivo)
Paliperidone은 쥐의 전전두엽 피질 기저 세포외 글루타메이트를 정상화합니다. 이 화합물은 또한 쥐에서 급성 MK-801 유도 세포외 글루타메이트 증가를 예방합니다. Escitalopram과 함께 투여될 때, NE 신경 발화 속도 (n = 5 마리 쥐)의 억제 및 버스트 발화를 나타내는 뉴런의 비율을 회복시킵니다. 이는 유효 용량에서 물기 및 공격 행동의 용량 의존적 감소를 가져옵니다. 이 화학 물질은 공격적인 행동의 최대 감소를 가져옵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06060886 Not yet recruiting
Schizophrenia|Treatment-resistant Schizophrenia|Side Effect|Lipid Metabolism Disorders|Diabetes|NAFLD|Psychosis
Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)|Instituto de Salud Carlos III
 November 1 2023 Phase 4
NCT02532842 Completed
Schizophrenia
Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium
 July 2015 --
NCT01584466 Withdrawn
Schizophrenia
University of Maryland Baltimore
 January 2014 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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