Home Neuronal Signaling Dopamine Receptor 길항제 Paliperidone

연구용

Paliperidone Dopamine Receptor 길항제

제품 번호: S1724

Risperidone의 주요 활성 대사산물인 Paliperidone은 강력한 serotonin-2A 및 Dopamine Receptor 길항제로, 조현병 치료에 사용됩니다.
Paliperidone Dopamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 426.48

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.94%
99.94

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 426.48 화학식

C23H27FN4O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 144598-75-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
시험관 내(In vitro)
Paliperidone significantly increases the intracellular accumulation of Rh123 and DOX in a concentration-dependent manner. This compound works finely at low concentrations (10 and 50 μM) against Aβ(25-35) and MPP(+) and solely protects SH-SY5Y from hydrogen peroxide. It completely diminishes cell reduction induced by different stressors, regardless of their dosages. This chemical is demonstrated with higher oxidative stress-scavenging properties than other APDs in several aspects, such as generated bulk glutathione, low HNE, and protein carbonyl productions. It enhances dopamine toxicity at the highest dose and is the only AP that significantly increases cell viability (8.1%) compared with cells treated with dopamine alone.
생체 내(In vivo)
Paliperidone normalizes prefrontal cortical basal extracellular glutamate in rats. This compound also prevents the acute MK-801-induced increase in extracellular glutamate in rats. When coadministered with Escitalopram, it restores the suppression of the NE neuronal firing rate (n = 5 rats) and the percentage of neurons exhibiting burst firing. It results in a dose-dependent decrease in bite and attack behaviors with an effective dose. This chemical results in the maximal reduction in aggressive behavior.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2026-05-01)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT07047651 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Treatment Resistant Schizophrenia; Treatment Resistant Bipolar Disorder
Dr. Stavroula Rakitzi
 2025-06-04 PHASE4
NCT04478838 RECRUITING
Schizophrenia and Related Disorders; Drug Administration Schedule; Drug Therapy; Antipsychotic Agents
Centre for Addiction and Mental Health
 2022-06-06 PHASE4
NCT07493551 RECRUITING
Schizophrenia
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co., Ltd.
 2024-10-09
NCT07075237 NOT_YET_RECRUITING
Schizophrenia
Jiangsu Province Nanjing Brain Hospital
 2025-10 PHASE4
NCT07153835 NOT_YET_RECRUITING
Schizophrenia
Sher-E-Bangla Medical College
 2025-09-01 PHASE4
NCT06060886 UNKNOWN
Schizophrenia; Treatment-resistant Schizophrenia; Side Effect; Lipid Metabolism Disorders; Diabetes; NAFLD; Psychosis
Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)
 2023-11-01 PHASE4