연구용

PluriSIn #1 (NSC 14613) SCD 억제제

제품 번호S8076

PluriSIn #1 (NSC 14613)은 stearoyl-coA desaturase 1 (SCD1)의 억제제이며, hPSC를 선택적으로 제거할 수 있습니다.
PluriSIn #1 (NSC 14613) SCD 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 213.24

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품질 관리

배치: S807601 DMSO]43 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.19%
99.19

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 213.24 화학식

C12H11N3O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 91396-88-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)NNC(=O)C2=CC=NC=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 43 mg/mL (201.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
SCD1
시험관 내(In vitro)
PluriSIn #1 (NSC 14613)은 hPSC에 대해 강력하고 빠르며 선택적인 세포 독성 효과를 나타내며, 세포 사멸을 주요 세포 사멸 메커니즘으로 활성화합니다. 이 화합물은 hPSC에서 ER 스트레스를 유발하여 20 μM에서 단백질 합성의 약 30% 감소를 유도합니다. 또한 stearoyl-coA desaturase (SCD1) 활성을 약 65% 감소시키고 미분화 hPSC에서 기형종 형성을 방지합니다. PluriSIns는 또한 mPSC를 억제하고 생쥐 배아 발달을 방해합니다.
키나아제 분석
SCD1 활성 분석
세포는 6웰 플레이트에 웰당 50k~100k 세포 밀도로 플레이팅됩니다. 24시간 후, 20 μM PluriSIn #1 (NSC 14613) 또는 0.2% DMSO-대조군이 세포에 첨가됩니다. 37 ℃, 5% CO2에서 12시간 배양 후, 기존 배지를 제거하고 세포를 PBS로 세척한 다음, 2.3 μM의 0.75 UCi [1-14C] Stearic Acid를 포함하는 새 배지를 첨가합니다. 세포는 37 ℃, 5% CO2에서 최대 4시간 동안 배양됩니다. 배양 기간 후, 배지는 버려지고 세포는 2 mL의 PBS로 3회 세척됩니다. n-헥산: 이소프로판올 (3:2 v:v) 혼합물 2 mL가 첨가되고, 세포는 37 ℃, 5% CO2에서 30분 동안 배양됩니다. 이어서 2 mL Folch 용액 (클로로포름: 메탄올, 2:1, v:v)이 첨가됩니다. 액체는 1 mL의 물을 첨가하여 상 분리를 위해 튜브로 옮겨집니다. 하부 유기상은 증발되고 지질 비누화 및 유리 [1-14C] Stearic Acid (기질) 및 [1-14C] Oleic Acid (생성된 제품)의 TLC 분리에 사용됩니다. 세포에서 추출된 지질은 이전에 10% NO3 Ag에 담그고 120℃x60분에서 활성화된 TLC 플레이트에 적용됩니다. 표지되지 않은 스테아르산 및 올레산은 각 적용 지점에 운반체 및 식별을 위한 내부 표준으로 첨가됩니다. 플레이트는 클로로포름:MeOH:AcH:DDW (90:8:1:0.8)의 용매 혼합물로 전개됩니다. 유리 지방산은 2',7',디클로로플루오레세인 용액으로 TLC를 분무한 후 U.V.로 검출됩니다. 스테아르산 및 올레산에 해당하는 반점은 긁어내고 방사능은 섬광 계수기에서 측정됩니다. SCD1 desaturase 활성은 기질에서 제품으로의 전환율과 pmol/min/106 세포로의 전환으로 계산됩니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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