연구용

Pramipexole 2HCl Monohydrate Dopamine Receptor 작용제

제품 번호S2011

Pramipexole 2HCl Monohydrate는 파킨슨병 치료에 사용되는 새로운 비-에르골린 Dopamine (DA) 작용제입니다.
Pramipexole 2HCl Monohydrate  Dopamine Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 302.26

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%
99.96

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 302.26 화학식

C10H17N3S.2HCl.H2O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 191217-81-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCCNC1CCC2=C(C1)SC(=N2)N.O.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 60 mg/mL (198.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
D2S Receptor
D2L Receptor
D3 receptor
D4 receptor
시험관 내(In vitro)
파킨슨병 증상 치료에 사용되는 화학적으로 새로운 Dopamine 작용제인 Pramipexole은 항산화 활성을 가지며 저산소-허혈 및 메스암페타민 모델에서 흑질 Dopamine 뉴런에 대한 신경 보호 효과가 있습니다. Pramipexole은 SH-SY5Y 세포와 함께 배양하거나 쥐 선조체에 관류할 때 모두 메틸피리디늄 이온(MPP+)에 의해 생성되는 산소 라디칼 수준을 감소시킵니다. Pramipexole은 또한 칼슘과 인산염 또는 MPP+에 의해 유도되는 미토콘드리아 전환 세공 개방을 농도 의존적으로 억제합니다. Pramipexole은 Dopamine 대사 산물 수치를 용량 의존적으로 감소시키는 반면, 선조체 Dopamine 수치는 변하지 않습니다. Pramipexole은 이 두 모델 모두에서 상승된 Dopamine 회전율과 증가된 MAO 활성으로 인한 하이드록실 라디칼 생성의 관련 상승을 감소시켜 흑선조체 뉴런의 산화 손상에 대한 책임이 있을 수 있습니다. Pramipexole (4-100mM)은 DA 또는 L-DOPA 유도 세포독성 및 세포사멸을 유의하게 약화시키는데, 이러한 작용은 D3 길항제 U-99194 A 또는 D2 길항제 라클로프라이드에 의해 차단되지 않습니다. Pramipexole은 또한 MES 23.5 세포를 과산화수소 유도 세포독성으로부터 용량 의존적으로 보호합니다. Pramipexole은 세포 없는 시스템에서 DA 또는 L-DOPA 산화로 인한 최종 산물인 멜라닌 형성을 효과적으로 억제할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)
Pramipexole (0.001-1 mg/kg s.c.)은 쥐의 탐색적 운동 활동을 감소시킵니다. Pramipexole (1 mg/kg, p.o.)은 증가된 DA 회전율을 유의하게 감소시킬 수 있지만, 단 16%에 불과합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10227583/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06269146 Not yet recruiting
Anxiety Disorders|Anxiety|Depression|Social Disconnection
University of California San Diego|National Institute of Mental Health (NIMH)|New York State Psychiatric Institute
February 2024 Phase 2
NCT03683225 Active not recruiting
Idiopathic Parkinson Disease
Chase Therapeutics Corporation
April 1 2019 Phase 2
NCT03642964 Active not recruiting
Major Depressive Disorder (MDD)
Chase Therapeutics Corporation
September 10 2018 Phase 2
NCT02101138 Unknown status
Hypereosinophilic Syndrome
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|Knopp Biosciences|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
March 14 2014 Phase 2
NCT01733199 Completed
Parkinson''s Disease|Secondary Behavioural Addiction
Nantes University Hospital
October 2012 Phase 4
NCT01607034 Completed
Healthy Volunteers
Knopp Biosciences
June 2012 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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