연구용

Quetiapine (ICI-204636) fumarate Dopamine Receptor antagonist

Name: Quetiapine (ICI-204636) fumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1763
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호: S1763

Quetiapine Fumarate (ICI-204636) is an atypical antipsychotic used in the treatment of schizophrenia, bipolar I mania, bipolar II depression, bipolar I depression and shows affinity for various neurotransmitter receptors including serotonin, dopamine, histamine, and adrenergic receptors.

Quetiapine (ICI-204636) fumarate Dopamine Receptor antagonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 883.09

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Dopamine Receptor 억제제	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Rotundine Domperidone Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	883.09	화학식	C₄₆H₅₄N₆O₈S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	111974-72-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ICI-204636 fumarate			Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 36 mg/mL (40.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (40.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (40.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 45 mg/mL (50.95 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor Histamine receptor Adrenergic Receptor
시험관 내(In vitro)	Quetiapine (ICI-204636) fumarate은 세로토닌, Dopamine Receptor, 히스타민 및 아드레날린 수용체를 포함한 다양한 신경전달물질 수용체에 대한 친화성을 보이며, Dopamine Receptor에서 clozapine과 유사한 결합 특성을 가집니다.
생체 내(In vivo)	Quetiapine (ICI-204636) fumarate는 추체외로 증상(EPS)과 지속적인 프로락틴 상승을 유발할 가능성이 낮은 항정신병 활성을 시사하는 전임상 프로필을 가지고 있습니다. Quetiapine (ICI-204636) fumarate는 뇌의 운동 영역이 아닌 변연계 영역에서 뉴로텐신 신경전달과 c-fos 발현을 변화시킵니다. 또한 Quetiapine (ICI-204636) fumarate는 다양한 행동 및 생화학적 검사에서 clozapine과 유사한 활성을 나타내며 신경 보호 특성을 가질 수 있습니다. Quetiapine (ICI-204636) fumarate는 쥐의 만성 구속 스트레스(CRS)로 인해 발생하는 해마 세포 증식 및 BDNF 발현의 변화에 대해 용량 의존적으로 조현병 및 우울증을 예방합니다. Quetiapine (ICI-204636) fumarate(5 mg/kg)와 Venlafaxine(2.5 mg/kg)을 병용하면 스트레스를 받은 쥐의 해마 세포 증식이 증가하고 BDNF 감소가 예방되지만, 각 약물 단독으로는 경미한 효과를 보이거나 효과가 없습니다. Quetiapine (ICI-204636) fumarate는 뇌의 피질 및 변연계 영역, 특히 이러한 영역의 도파민성 신경전달에 선택적인 효과를 나타냅니다. Quetiapine (ICI-204636) fumarate는 일반적인 항정신병 약물(APD)에 비해 낮은 수준의 피각 DA D2r 점유율을 보입니다. Quetiapine (ICI-204636) fumarate는 또한 측두 피질 DA D2r을 46.9%로 우선적으로 점유하지만, 흑질 DA D2r의 점유는 피하지 못합니다. Quetiapine (ICI-204636) fumarate는 만성 구속 스트레스를 받은 쥐의 해마에서 뇌유래신경영양인자(BDNF) 수치의 감소를 완화합니다. Quetiapine (ICI-204636) fumarate(10 mg/kg)는 스트레스로 유발된 해마 신경 생성 억제를 역전시키며, 이는 BrdU 표지 및 pCREB 양성 세포의 수가 스트레스를 받지 않은 쥐와 유사하고 비히클 처리된 쥐보다 높은 것으로 입증되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16652337/ [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 16738543 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271709/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8369191/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00837343	Unknown status	Bipolar Disorder	Guangzhou Mental Hospital\|First Affiliated Hospital of Jinan University\|Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University\|Guangzhou mental Hospital Attached to Guangzhou Civil Affairs Bureau	December 2008	Phase 4
NCT00838032	Unknown status	Acute Schizophrenia	Sichuan University	August 2008	Phase 4
NCT00631722	Completed	Schizophrenia	Peking University	May 2007	Not Applicable
NCT00448578	Completed	Mania\|Bipolar Disorder	AstraZeneca	August 2005	Phase 3

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
I want to know if your recommended formulation for in vivo experiments on the website is suitable for oral administration or injection?

답변:
It can be dissolved in 0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension and is fine for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):