연구용
제품 번호: S1185
| 분자량 | 720.94 | 화학식 | C37H48N6O5S2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 155213-67-5 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | ABT-538,A 84538, RTV | Smiles | CC(C)C(NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)NC(CC(O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)OCC3=CN=CS3)CC4=CC=CC=C4 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(138.7 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
CYP3A4
HIV
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Ritonavir is a very potent inhibitor of CYP3A4 mediated testosterone 6β-hydroxylation with mean Ki of 19 nM and also inhibits tolbutamide hydroxylation with IC50 of 4.2 μM. This compound is found to be a potent inhibitor of CYP3A-mediated biotransformations (nifedipine oxidation with IC50 of 0.07 mM, 17alpha-ethynylestradiol 2-hydroxylation with IC50 of 2 mM; terfenadine hydroxylation with IC50 of 0.14 mM). It is also found to be an inhibitor of the reactions mediated by CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM) and CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM). This agent results in an increase in cell viability in uninfected human PBMC cultures. It markedly decreases the susceptibility of PBMCs to apoptosis correlated with lower levels of caspase-1 expression, decreases in annexin V staining, and reduces caspase-3 activity in uninfected human PBMC cultures. The compound inhibits induction of tumor necrosis factor (TNF) production by PBMCs and monocytes in a time- and dose-dependent manner at nontoxic concentrations. It inhibits p-glycoprotein-mediated extrusion of saquinavir with an IC50 of 0.2 μM, indicating a high affinity of ritonavir for p-glycoprotein. This chemical inhibits human liver microsomal metabolism of ABT-378 potently with Ki of 13 nM. When combined with ABT-378 (at 3:1 and 29:1 ratios), it inhibits CYP3A (IC50 = 1.1 and 4.6 μM), albeit less potently than Ritonavir (IC50 = 0.14 μM). |
참조 |
|
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06397144 | Not yet recruiting | Biological Availability|Healthy Participants |
Pfizer |
February 14 2025 | Phase 1 |
| NCT06139796 | Not yet recruiting | HIV Infections |
PENTA Foundation|AMS-PHPT Research Collaboration|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France|Centre Mère et Enfant de la Fondation Chantal Biya|Centre Hospitalier National d''Enfants Albert Royer|University of Zimbabwe Clinical Research Centre (UZCRC)|Baylor College of Medicine |
June 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05953545 | Not yet recruiting | Chronic Hepatitis Delta |
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
May 15 2024 | Phase 2 |
| NCT06291831 | Active not recruiting | COVID-19 |
Pfizer |
March 13 2024 | -- |
| NCT06085924 | Recruiting | COVID-19 |
Pfizer |
November 14 2023 | -- |
| NCT06016556 | Completed | Covid-19 |
Pfizer |
October 17 2023 | -- |