연구용

Ritonavir HIV Protease 억제제

Name: Ritonavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1185
Rating: 5 (48 reviews)

제품 번호S1185

Ritonavir는 Cytochrome P450 3A 및 Protease 억제제입니다. 또한 Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein을 억제하고 Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6 및 UDP Glucuronosyltransferases를 유도합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다.

Ritonavir HIV Protease 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 720.94

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
기타 HIV Protease 억제제	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	720.94	화학식	C₃₇H₄₈N₆O₅S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	155213-67-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ABT-538,A 84538, RTV			Smiles	CC(C)C(NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)NC(CC(O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)OCC3=CN=CS3)CC4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (138.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 142 mg/mL (196.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (138.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 144 mg/mL (199.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (138.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (41.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CYP3A4 HIV
시험관 내(In vitro)	Ritonavir는 평균 Ki 19 nM로 CYP3A4 매개 테스토스테론 6β-수산화를 매우 강력하게 억제하며, IC50 4.2 μM로 톨부타마이드 수산화도 억제합니다. 이 화합물은 CYP3A 매개 생체 변환(니페디핀 산화 IC50 0.07 mM, 17알파-에티닐에스트라디올 2-수산화 IC50 2 mM; 테르페나딘 수산화 IC50 0.14 mM)의 강력한 억제제로 밝혀졌습니다. 또한 CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM) 및 CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)에 의해 매개되는 반응의 억제제이기도 합니다. 이 약물은 비감염된 인간 PBMC 배양에서 세포 생존율을 증가시킵니다. 카스파제-1 발현 감소, 안넥신 V 염색 감소와 관련된 PBMC의 Apoptosis related 감수성을 현저히 감소시키고, 비감염된 인간 PBMC 배양에서 카스파제-3 활성을 감소시킵니다. 이 화합물은 비독성 농도에서 시간 및 용량 의존적으로 PBMC 및 단핵구에 의한 종양 괴사 인자(TNF) 생산 유도를 억제합니다. 이는 IC50 0.2 μM로 p-당단백질 매개 사퀴나비르 유출을 억제하며, 이는 Ritonavir의 p-당단백질에 대한 높은 친화도를 나타냅니다. 이 화학물질은 Ki 13 nM로 ABT-378의 인간 간 마이크로솜 대사를 강력하게 억제합니다. ABT-378과 결합했을 때(3:1 및 29:1 비율), CYP3A를 억제하지만 (IC50 = 1.1 및 4.6 μM), Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)보다는 덜 강력합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9278209/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8613951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10551732/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06397144	Not yet recruiting	Biological Availability\|Healthy Participants	Pfizer	February 14 2025	Phase 1
NCT06139796	Not yet recruiting	HIV Infections	PENTA Foundation\|AMS-PHPT Research Collaboration\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France\|Centre Mère et Enfant de la Fondation Chantal Biya\|Centre Hospitalier National d''Enfants Albert Royer\|University of Zimbabwe Clinical Research Centre (UZCRC)\|Baylor College of Medicine	June 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05953545	Not yet recruiting	Chronic Hepatitis Delta	National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2
NCT06291831	Active not recruiting	COVID-19	Pfizer	March 13 2024	--
NCT06085924	Recruiting	COVID-19	Pfizer	November 14 2023	--
NCT06016556	Completed	Covid-19	Pfizer	October 17 2023	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):