Name: Rufinamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1256
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Sodium Channel 억제제	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	238.19	화학식	C₁₀H₈F₂N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	106308-44-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel			Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)F)CN2C=C(N=N2)C(=O)N)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 47 mg/mL (197.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 18 mg/mL (75.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (201.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
시험관 내(In vitro)	Rufinamide는 비-CYP450 시스템에 의해 광범위하게 대사되며 반감기는 8-12시간입니다. 그 작용 메커니즘은 뉴런에서 나트륨 의존성 활동 전위의 억제와 가능한 막 안정화 효과라고 생각됩니다. 이 화합물 가수분해는 주로 인간 카복실에스테라제(hCE) 1에 의해 매개되며 500 μM까지 비포화성입니다.
생체 내(In vivo)	건강한 개에게 20 mg/kg 용량으로 12시간마다 경구 투여된 Rufinamide는 성견에서 단기적인 부작용 없이 사람에서 추정된 치료 수준에 도달하기에 충분한 혈장 농도와 반감기를 유발해야 합니다. 이 화합물은 부상으로 유발된 기계적 이질통을 4시간 동안 완화시킵니다. 이는 최대 전류를 감소시키고 전압 개폐성 sodium channel Nav1.7의 비활성화 상태를 안정화시키며, Spared Nerve Injury 신경병성 통증 모델의 쥐에서 등쪽 뿌리 신경절 뉴런에서도 유사한 효과를 보입니다. 이 화학 물질은 쥐의 펜틸렌테트라졸 유발 발작을 억제하지만 (ED(50) 45.8 mg/kg) 쥐에서는 그렇지 않으며, 쥐의 MES 유발 강직성 발작 (ED(50) 23.9 mg/kg) 및 쥐의 MES 유발 강직성 발작 (ED(50) 6.1 mg/kg)에 대해 활성을 보입니다. 펜틸렌테트라졸, 비쿠쿨린 및 피크로톡신 유발 클로누스를 쥐에서 억제합니다 (각각 ED(50) 54.0, 50.5, 76.3 mg/kg). 이 화합물은 쥐의 스트리크닌 테스트에서 부분적으로 효과적입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17073844/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22022867/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22132708/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23221868/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18325020/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01151540	Completed	Lennox-Gastaut Syndrome	Eisai Co. Ltd.\|Eisai Inc.	November 2010	Phase 3
NCT01991041	Completed	Lennox-Gastaut Syndrome	Eisai Limited\|Eisai Inc.	June 2008	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rufinamide Sodium Channel 억제제

화학 구조

분자량: 238.19

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원