연구용

Tiotropium Bromide hydrate AChR 길항제

제품 번호S2547

Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)는 Tiotropium Bromide (Spiriva; Tiova; BA 679BR; tiopropium)의 일수화물로서, 항콜린제 및 기관지 확장제이자 무스카린 수용체 길항제입니다.
Tiotropium Bromide hydrate AChR 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 490.43

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품질 관리

배치: 순도: 100.00%
100.00

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 490.43 화학식

C19H22NO4S2.Br.xH2O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 139404-48-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BA 679BR Smiles C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.O.[Br-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 8 mg/mL (16.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
AChR
시험관 내(In vitro)
Tiotropium Bromide는 M1, M2 및 M3 수용체에 대한 동일한 친화력을 가진 강력한 무스카린 길항제이며, 이프라트로피움 브로마이드보다 약 10배 더 강력합니다. Tiotropium Bromide는 콜린성 신경 유도에 의한 기니피그 및 인간 기도 수축에 대해 강력한 억제 효과를 가지며, 이는 아트로핀 또는 이프라트로피움 브로마이드보다 작용 발현이 느립니다. Tiotropium Bromide, 이프라트로피움 브로마이드 및 아트로핀은 모두 신경 자극 시 ACh 방출을 증가시키며, 이 효과는 세 가지 길항제 모두에서 동일하게 빠르게 소실됩니다. Tiotropium Bromide는 M3 수용체(기도 평활근)에서 서서히 해리되지만 M2 자가수용체(콜린성 신경 말단)에서는 빠르게 해리됩니다. Tiotropium은 AM, MonoMac6 및 A549 세포에 의한 화학주성 물질 방출을 유의하게 억제합니다. Tiotropium Bromide는 PBMC로부터의 Th2 사이토카인 생성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)
Tiotropium Bromide는 급성 및 만성 천식 마우스 모델 모두에서 기도 염증 및 기관지폐포세척액(BALF) 내 Th2 사이토카인 생성을 유의하게 감소시킵니다. Tiotropium Bromide는 천식 마우스 모델에서 술잔 세포 이형성증, 기도 평활근 두께 및 기도 섬유증을 유의하게 감소시킵니다. Tiotropium Bromide는 만성 모델에서 BALF 내 TGF-beta1 수치를 감소시킵니다. Tiotropium은 지속적인 알레르기성 천식 기니피그 모델에서 기도 평활근 질량, 미오신 발현 및 수축성 증가를 억제합니다. Tiotropium은 만성 폐쇄성 폐질환(COPD) 기니피그 모델에서 LPS 유도에 의한 호중구, 술잔 세포, 콜라겐 침착 및 근육화된 미세혈관의 증가를 소멸시키지만, 폐기종에는 영향을 미치지 않습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695490/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349917/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05246046 Completed
Healthy Volunteers
Orion Corporation Orion Pharma
February 16 2022 Phase 1
NCT04990167 Recruiting
Asthma in Children
Nemours Children''s Clinic
January 1 2022 Phase 2
NCT05295355 Recruiting
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
Guangzhou Institute of Respiratory Disease|Boehringer Ingelheim
January 25 2021 Not Applicable
NCT04999930 Completed
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
National University of Malaysia
January 10 2020 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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