연구용

Topiramate Carbonic Anhydrase 억제제

제품 번호S1438

Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021)는 전압 개폐성 나트륨 채널 및 칼슘 채널, AMPA/카이네이트 수용체 및 Carbonic Anhydrase를 포함한 다중 표적 억제제로, 간질 치료에 사용됩니다.

Topiramate Carbonic Anhydrase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 339.36

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배치: 순도: >97%

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97

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Carbonic Anhydrase 억제제	U-104 (SLC-0111) Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	339.36	화학식	C₁₂H₂₁NO₈S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	97240-79-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MCN 4853, RWJ 17021			Smiles	CC1(OC2COC3(C(C2O1)OC(O3)(C)C)COS(=O)(=O)N)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 68 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (29.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (14.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	sodium channel Calcium Channel AMPA/kainate receptor Carbonic anhydrase
시험관 내(In vitro)	Topiramate는 해리된 뉴런에서 Na+ 전류의 지속적인 부분을 약간 억제하고, 신피질 슬라이스에서 Ca+ 및 K+ 전류 차단 후 V층 피라미드 뉴런에서 유발될 수 있는 Na+ 의존성 장기 활동 전위 어깨를 감소시킵니다. 이 화합물은 낮은 농도(IC50, 약 0.5mM)에서 쥐 편도체 기저외측 뉴런의 주 뉴런에서 전세포 전압 고정 기록에서 GluR5 서브유닛을 포함하는 카이네이트 수용체에 의해 매개되는 약리학적으로 분리된 흥분성 시냅스 전류를 선택적으로 억제합니다. 또한 주로 AMPA 수용체 매개 EPSC를 부분적으로 억제하지만, 효능은 더 낮습니다. 이 화학물질은 전압 감수성 Na+ 채널과 비-N-메틸-D-아스파르트산(NMDA) 수용체를 억제하고 감마-아미노부티르산(GABA) 매개 억제를 강화합니다. 이는 GluR5 카이네이트 수용체에 의해 매개되는 시냅스 후 반응을 선택적으로 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.)는 GluR5 카이네이트 수용체의 선택적 작용제인 ATPA 주입으로 유도된 간대성 발작 역치에 용량 의존적인 상승을 유발합니다. 이 화합물은 계산된 ED50이 2.1 mg/kg, i.p.인 용량 관련 방식으로 주산기 저산소증으로 유도된 급성 발작을 효과적으로 억제합니다. 이는 (20 및 40 mg/kg i.p.) 강직성 및 실신 유사 발작 모두를 용량 의존적으로 억제하는 반면, 페니토인 (20 mg/kg i.p.) 및 조니사미드 (40 mg/kg i.p.)는 강직성 발작만 억제합니다. 이 화학물질은 DBA/2 마우스의 소리 유발 발작을 억제합니다 (ED50 = 8.6 mg/kg p.o.).
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904467/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9757028/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15111016/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11558793/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8206119/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06282783	Not yet recruiting	HIV-1-infection\|Hiv\|HIV Infections\|HIV I Infection	Erasmus Medical Center	September 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05975580	Recruiting	Obesity	University of California Irvine\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	August 29 2023	Phase 4
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT04986631	Recruiting	Obesity Childhood	University of Minnesota	April 4 2022	Early Phase 1
NCT03308669	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	October 16 2017	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):