Name: Ambrisentan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2097
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Endothelin Receptor 억제제	BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) Carperitide Acetate Lu-135252 Pearl Extract Aprocitentan Atrasentan

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	378.42	화학식	C₂₂H₂₂N₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	177036-94-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LU-208075, BSF-208075			Smiles	CC1=CC(=NC(=N1)OC(C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 75 mg/mL (198.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (200.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (198.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.750mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ET-A
시험관 내(In vitro)	Ambrisentan은 100 μM 이상의 농도에서 P388/dx 세포에서만 세포 내 칼세인 형광을 증가시키고 L-MDR1 세포에서는 전혀 증가시키지 않아 P-gp 억제가 무시할 만함을 나타냅니다. 이 화합물은 이들 조직에서 특이적인 [(125)I]ET-1 결합을 농도 의존적으로 억제합니다. 주로 시토크롬 P450 (CYP) 3A4에 의해, 그리고 더 적은 정도로 CYP3A5와 CYP2C19에 의해 산화 대사됩니다. CYP3A4뿐만 아니라 ABCB1 및 ABCG2의 강력한 유도제이기도 합니다. 이 화학 물질은 PXR 활성에 농도 의존적인 영향을 미치지만, 평형 효과에 도달하지 않아 EC50 값을 계산할 수 없었습니다. 나노몰 범위의 IC50에서 농도 의존적인 방식으로 특이적인 [(125)I]ET-1 결합을 억제합니다. 방광 [(125)I]ET-1 결합에 대한 해리 상수를 최대 결합 부위 수(Bmax)에 영향을 미치지 않고 유의하게 증가시킵니다. 방광 ET-1 수용체에 경쟁적이고 가역적인 방식으로 결합하는 것으로 보입니다. 이 화합물은 PAH에 대한 치료 무기고에 귀중한 추가물이 되는 효과적이고 안전한 치료법입니다. 보센탄에 비해 약물 상호작용이 상대적으로 적고, 1일 1회 투여하며, 간 안전성이 안심할 수 있어 안전성과 편의성 면에서 이점을 제공합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21501604/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24583865/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219525/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389822/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21299444/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02712346	Completed	Sickle Cell Anemia	Augusta University\|Gilead Sciences\|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)	September 2015	Phase 1
NCT02080637	Completed	Hypoplastic Left Heart Syndrome\|Hypoplastic Right-sided Heart Complex	Kevin Hill\|Duke University	July 2015	Phase 2
NCT01894022	Terminated	Hypertension	GlaxoSmithKline	January 23 2014	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ambrisentan Endothelin Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 378.42

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원