Home Metabolism HMG-CoA Reductase 억제제 Atorvastatin Calcium (CI-981)

연구용

Atorvastatin Calcium (CI-981) HMG-CoA Reductase 억제제

제품 번호S2077

Atorvastatin Calcium은 콜레스테롤 생성을 차단하는 콜레스테롤 저하제로 사용되는 HMG-CoA reductase 억제제입니다. Atorvastatin Calcium은 apoptosis 및 autophagy를 유도합니다.
Atorvastatin Calcium (CI-981) HMG-CoA Reductase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 1155.34

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%
99.98

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
CHO Function assay Ki values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B1-transfected CHO cells, Ki=0.45μM. 23571415
CHO Function assay pIC50 values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B1-transfected CHO cells, IC50=0.81283μM. 23571415
Me300 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human Me300 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.2μM. 22533316
KB Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.97μM. 22533316
CHO Function assay Ki values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B3-transfected CHO cells, Ki=2.58μM. 23571415
CHO Function assay pIC50 values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B3-transfected CHO cells, IC50=3.38844μM. 23571415
HeLa Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4.22μM. 22533316
LN18 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human LN18 cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=6.9μM. 22533316
LNZ308 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human LNZ308 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=7.44μM. 22533316
LN229 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human LN229 cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=8.1μM. 22533316
Caco2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human Caco2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=18.7μM. 22533316
HCEC Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HCEC cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=20.3μM. 22533316
LN18 Function assay 1 to 3 uM 24 hrs Inhibition of DNA synthesis in human LN18 cells assessed as inhibition of tritiated thymidine incorporation at 1 to 3 uM after 24 hrs by beta counting 22533316
LN229 Function assay 1 to 3 uM 24 hrs Inhibition of DNA synthesis in human LN229 cells assessed as inhibition of tritiated thymidine incorporation at 1 to 3 uM after 24 hrs by beta counting 22533316
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 1155.34 화학식

2(C33H34FN2O5).Ca

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 134523-03-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.[Ca+2]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (86.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)

Atorvastatin Calcium은 농도 및 시간 의존적으로 pre-proET-1 mRNA 발현을 억제하고 (최대 억제 60-70%), 면역 반응성 ET-1 수치를 감소시킵니다 (25-50%). 이러한 억제 효과는 산화된 LDL (1-50 mg/mL) 존재하에서도 유지됩니다.

이 화합물은 VSMC에서 안지오텐신 II 유도 및 상피 성장 인자 유도 ROS 생성을 유의하게 감소시킵니다. VSMC에서 NAD(P)H oxidase 서브유닛 nox1의 mRNA 발현을 하향 조절하지만, p22phox mRNA 발현은 유의하게 변하지 않습니다. 이 화학물질은 NAD(P)H oxidase 활성화에 필요한 rac1 GTPase의 막 전위를 억제합니다.

Atorvastatin (0.1 μM)은 단핵 세포 및 VSMC에서 Ang II 및 TNF-α에 의해 유도된 NF-κB 활성화를 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물 (1 μM)은 Ang II, TNF-α에 의해 유도된 MCP-1 발현을 감소시키고, Ang II로 자극된 세포에서만 메발로네이트에 의해 역전됩니다. 이 화합물 (1 μM)은 Ang II 및 TNF-α에 의해 VSMC에서 유도된 IP-10 발현을 감소시키며, 이 감소는 메발로네이트에 의해 부분적으로 역전됩니다.

Atorvastatin 및 Gemfibrozil 대사물은 모약물이 아니지만, 지단백질 산화에 대한 강력한 항산화제입니다.

생체 내(In vivo)

Atorvastatin Calcium은 스타틴으로 치료된 쥐에서 p22phox 및 nox1의 혈관 mRNA 발현을 감소시키고 대동맥 카탈라아제 발현을 증가시킵니다.

이 화합물은 콜레스테롤을 섭취한 토끼에서 hsCRP 혈청 수치 증가를 억제합니다. 고콜레스테롤 혈증 대동맥 판막에서 판막 소엽 전체에 걸친 오스테오폰틴 발현 증가를 억제합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9690910/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12045173/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S2077-viability1
25874930

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01555632 Withdrawn
Recurrent Prostate Cancer|Stage I Prostate Cancer|Stage IIA Prostate Cancer|Stage IIB Prostate Cancer|Stage III Prostate Cancer|Stage IV Prostate Cancer
University of Nebraska|National Cancer Institute (NCI)
 March 2012 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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