연구용

Atorvastatin HMG-CoA Reductase 억제제

제품 번호S5715

Atorvastatin은 지질 저하제입니다. 이는 메발론산 경로를 통한 콜레스테롤 생합성에서 속도 결정 효소인 하이드록시메틸글루타릴-코엔자임 A (HMG-CoA) 환원효소의 경쟁적 억제제입니다. Atorvastatin은 autophagy를 활성화합니다.
Atorvastatin HMG-CoA Reductase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 558.64

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%
99.96

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HEK293 Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in OATP1B1-expressing HEK293 cells, Km=12.4μM 15970799
L6 Function assay Inhibition of cholesterol synthesis in rat L6 cells assessed as incorporation of [14C]acetate into cholesterol, IC50=0.078μM 18412317
C2C12 Function assay 1 uM Induction of cell differentiation in mouse C2C12 cells assessed as myosin heavy chain expression at 1 uM 20081855
HepG2 Function assay 1 uM Upregulation of LDL receptor expression in human HepG2 cells at 1 uM in presence of ARH-specific siRNA 20356098
HEK293 Function assay Activity at human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=0.73μM 22541068
HEK293 Function assay Activity at human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=0.77μM 22541068
HEK293 Function assay Activity at human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=2.84μM 22541068
HEK293 Function assay Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=0.6μM 22587986
HEK293 Function assay Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using pitavastatin substrate, IC50=0.8μM 22587986
HEK293 Function assay Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estrone-3-sulfate substrate, IC50=1.6μM 22587986
hepatocytes Function assay 0.1 to 10 uM up to 90 mins Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by media-loss method, Km=0.43μM 22593038
hepatocytes Function assay 0.1 to 10 uM up to 90 mins Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by conventional assay, Km=1.3μM 22593038
A549 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=8.7μM 23570542
HS68 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HS68 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=22.7μM 23570542
MEF Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against mouse MEF cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=30.7μM 23570542
HepG2 Function assay 10 uM Induction of SREBP2 maturation in human HepG2 cells at 10 uM after overnight incubation by immunoblot analysis 26784936
human red blood cells Antiplasmodial assay 48 hrs Antiplasmodial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells after 48 hrs by SYBR test, IC50=10.3μM 26988303
Hep3G Function assay 25 uM 48 hrs Inhibition of HMG CoA reductase in human Hep3G cells assessed as increase in LDL receptor expression at 25 uM incubated for 48 hrs by immunofluorescence method 31005367
A549 Function assay Reductase Activity Assay: The HMGR activity was performed using HMG-CoA reductase assay kit from Sigma-Aldrich with the human recombinant protein or 100 μg total cell lysates from A549 cells. Lovastatin was used as a positive control, and SAHA as a negati, IC50=0.0116μM ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 558.64 화학식

C33H35FN2O5

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 134523-00-5 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)O)O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (179.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)

스타틴 중 하나인 Atorvastatin은 만성 골수성 백혈병(CML) 세포에서 c-Myc 경로를 억제하여 c-Myc이 스타틴의 표적임을 입증합니다.

생체 내(In vivo)

이 화합물은 miR-211-3p를 상향 조절하여 내피 세포의 혈관 신생을 증가시키기 위해 AKT/eNOS 신호 경로를 활성화하여 당뇨병 쥐의 상처 재생을 가속화합니다.

참조

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot PDX-1 / BETA2 / NeuroD
S5715-WB1
30863781
Growth inhibition assay Cell viability
S5715-viability1
24815071

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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