연구용

Benztropine mesylate Dopamine Receptor 억제제

제품 번호S3163

Benztropine (Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate)은 도파민 수송체(DAT) 억제제로 IC50은 118 nM입니다.
Benztropine mesylate Dopamine Receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 403.53

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%
99.94

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 403.53 화학식

C21H25NO.CH4SO3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 132-17-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate Smiles CN1C2CCC1CC(C2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.CS(=O)(=O)O

용해도

In vitro
배치:

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (123.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
DAT
118 nM
시험관 내(In vitro)

Benztropine은 농도 의존적으로 28 μM의 EC50으로 야생형 Dopamine Receptor에 대한 [3H]WIN 결합의 MTSET 유도 억제를 억제합니다. Benztropine은 Cys-342를 반응으로부터 보호함으로써 X-A342C DAT 구성물에서 32의 보호 비율(EC50/[3H]WIN (4 nm) 결합 억제 IC50)을 가집니다. W84L DAT의 Benztropine에 대한 겉보기 평형 해리 상수는 나트륨이 없는 상태에서는 WT보다 유의하게 높지만, [3H]CFT와 함께 배양된 HEK-293 세포에서 130mM 나트륨이 존재하면 이러한 차이는 줄어듭니다. D313N DAT의 Benztropine에 대한 겉보기 평형 해리 상수는 [3H]CFT와 함께 배양된 HEK-293 세포에서 130mM 나트륨이 존재하면 완만한 증가를 보입니다. 이중 돌연변이체(W84L D313N DAT)에서 Benztropine에 대한 겉보기 평형 해리 상수 값은 일반적으로 단일 돌연변이체 중 하나와 비슷합니다.

생체 내(In vivo)

Benztropine (3.0 mg/일)은 백혈구 감소증과 같은 부작용 없이 떨림 및 통합 파킨슨병 등급 척도(Unified Parkinson's Disease Rating Scale)의 운동 점수를 개선하는 데 효과적입니다. Benztropine (5 mg/kg 및 25 mg/kg)은 쥐의 선조체에서 세포 외 Dopamine Receptor의 용량 의존적인 증가를 보입니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9109903/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3666010/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00715377 Terminated
Schizophrenia|Schizoaffective Disorder|Schizophreniform Disorder|Delusional Disorder|Psychotic Disorders
Centre for Addiction and Mental Health
June 2007 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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