연구용
제품 번호S7099
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells | 29435139 | |||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | |||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | |||
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| 분자량 | 292.33 | 화학식 | C18H16N2O2 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C(in the dark) powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 856925-71-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | (S)-(-)-Blebbistatin | Smiles | CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 39 mg/mL
(133.41 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
non-muscle myosin II ATPases
(Cell-free assay) 0.5 μM-5 μM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
(-)-Blebbistatin은 세포질 분열을 억제하고, 물고기 각질세포의 부드러운 움직임을 변화시키며, 필라민이 없는 세포주의 자발적인 물집 생성을 억제합니다. 이 화합물은 비근육 미오신 IIA, 비근육 미오신 IIB 및 토끼 골격근 미오신 S1의 HMM 단편의 효소 활성을 억제하지만, 평활근 미오신은 억제하지 않는 것으로 나타났습니다 이 화학물질은 여러 종에서 비근육 미오신 IIA 및 IIB의 Mg-ATPase 활성과 시험관 내 운동성을 빠르고 가역적으로 억제하는 반면, 평활근 미오신은 잘 억제하지 않습니다(IC50 = 80 μM). 이는 Dictyostelium 미오신 II를 강력하게 억제하지만, Acanthamoeba 미오신 II는 잘 억제하지 않습니다. 이 화합물은 클래스 I, V 및 X의 대표적인 미오신 슈퍼패밀리 구성원을 억제하지 않습니다. 이는 골격근 미오신 서브프래그먼트-1에 대한 뉴클레오티드 결합과 경쟁하지 않습니다. 억제제는 활성 부위에 ADP와 인산이 결합된 ATPase 중간체에 우선적으로 결합하며, 인산 방출을 늦춥니다. 이 화학물질은 미오신이 액틴에 결합하는 것을 방해하지 않으며, ATP 유도 악토미오신 해리도 방해하지 않습니다. 대신, 액틴 친화력이 낮은 생성물 복합체에서 미오신 머리를 차단합니다. |
| 키나아제 분석 |
액틴 활성화 MgATPase 분석
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액틴 활성화 MgATPase 활성은 Beckman DU 640 분광광도계에서 NADH 결합 분석법을 사용하여 측정됩니다. (-)-Blebbistatin [(+) 및 (-) 거울상 이성질체의 라세미 혼합물]은 DMSO에 용해된 스톡에서 첨가되며, 모든 샘플에서 DMSO 농도는 5%의 일정 농도로 유지됩니다.
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| 생체 내(In vivo) |
(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)은 세포 투과성 비근육 미오신 II ATPase 억제제입니다. |
참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | talin 1 / vinculin / paxillin paxillin / pY31 paxillin / pY397FAK / FAK PY epitopes / vinculin / paxillin |
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20308429 |
| Growth inhibition assay | Cell viability Cell death |
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26733241 |
| Glycerol/urea gel electrophoresis | RLC phosphorylation RLC phosphorylation RLC phosphorylation |
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18701651 |
| DIC image | Traction force of a palladin KD (Palld4) cell |
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27353427 |
| Immunofluorescence | GCs morphology actin / NMIIA / tubulin VE-cadherin / F-actin PY epitopes / actin PY epitopes / paxillin talin 1 / FAK / β1 integrin / zyxin / vinculin / α-actinin / paxillin |
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25598228 |