Home Transmembrane Transporters ATPase inhibitor (-)-Blebbistatin

연구용

(-)-Blebbistatin Myosin II ATPase inhibitor

제품 번호: S7099

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is a cell-permeable inhibitor for non muscle myosin II ATPase with IC50 of ~2 μM in cell-free assays, does not inhibit myosin light chain kinase, inhibits contraction of the cleavage furrow without disrupting mitosis or contractile ring assembly.
(-)-Blebbistatin ATPase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 292.33

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.82%
99.82

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 292.33 화학식

C18H16N2O2

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C(in the dark) powder
CAS 번호 856925-71-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 (S)-(-)-Blebbistatin Smiles CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 39 mg/mL (133.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
non-muscle myosin II ATPases
(Cell-free assay)
0.5 μM-5 μM
시험관 내(In vitro)

(-)-Blebbistatin, inhibits cytokinesis, alters the smooth movement of fish keratocytes and inhibits the spontaneous blebbing of a cell line lacking filamin. This compound is shown to inhibit the enzymatic activities of HMM fragments of nonmuscle myosin IIA, nonmuscle myosin IIB and of rabbit skeletal muscle myosin S1, but not smooth muscle myosin

This chemical rapidly and reversibly inhibits Mg-ATPase activity and in vitro motility of non-muscle myosin IIA and IIB for several species, while poorly inhibiting smooth muscle myosin (IC50 = 80 μM). It potently inhibits Dictyostelium myosin II, but poorly inhibits Acanthamoeba myosin II. This compound does not inhibit representative myosin superfamily members from classes I, V, and X.

It does not compete with nucleotide binding to the skeletal muscle myosin subfragment-1. The inhibitor preferentially binds to the ATPase intermediate with ADP and phosphate bound at the active site, and it slows down phosphate release. This chemical interferes neither with binding of myosin to actin nor with ATP-induced actomyosin dissociation. Instead, it blocks the myosin heads in a products complex with low actin affinity.

키나아제 분석
Actin-activated MgATPase assay
Actin-activated MgATPase activity is measured using an NADH-coupled assay in a Beckman DU 640 spectrophotometer. (-)-Blebbistatin [a racemic mixture of the (+) and (-) enantiomers] is added from stocks dissolved in DMSO and the DMSO concentration is maintained at a constant concentration of 5% in all samples.
생체 내(In vivo)

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is a cell-permeable inhibitor for non muscle myosin II ATPase.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34493720/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34900532/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot talin 1 / vinculin / paxillin paxillin / pY31 paxillin / pY397FAK / FAK PY epitopes / vinculin / paxillin
S7099-WB-1
20308429
Growth inhibition assay Cell viability Cell death
S7099-Growth-inhibition-assay-1
26733241
Glycerol/urea gel electrophoresis RLC phosphorylation RLC phosphorylation RLC phosphorylation
S7099-other-1
18701651
DIC image Traction force of a palladin KD (Palld4) cell
S7099-DIC-image-1
27353427
Immunofluorescence GCs morphology actin / NMIIA / tubulin VE-cadherin / F-actin PY epitopes / actin PY epitopes / paxillin talin 1 / FAK / β1 integrin / zyxin / vinculin / α-actinin / paxillin
S7099-IF-1
25598228