연구용

(-)-Blebbistatin 미오신 II ATPase 억제제

제품 번호S7099

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)은 세포 투과성 비근육 미오신 II ATPase 억제제로, 세포 없는 분석에서 IC50이 ~2 μM이며, 미오신 경쇄 키나아제를 억제하지 않고, 유사분열 또는 수축 고리 조립을 방해하지 않으면서 분열구의 수축을 억제합니다.
(-)-Blebbistatin ATPase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 292.33

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품질 관리

배치: 순도: 99.82%
99.82

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 292.33 화학식

C18H16N2O2

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C(in the dark) powder
CAS 번호 856925-71-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 (S)-(-)-Blebbistatin Smiles CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 39 mg/mL (133.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
non-muscle myosin II ATPases
(Cell-free assay)
0.5 μM-5 μM
시험관 내(In vitro)

(-)-Blebbistatin은 세포질 분열을 억제하고, 물고기 각질세포의 부드러운 움직임을 변화시키며, 필라민이 없는 세포주의 자발적인 물집 생성을 억제합니다. 이 화합물은 비근육 미오신 IIA, 비근육 미오신 IIB 및 토끼 골격근 미오신 S1의 HMM 단편의 효소 활성을 억제하지만, 평활근 미오신은 억제하지 않는 것으로 나타났습니다

이 화학물질은 여러 종에서 비근육 미오신 IIA 및 IIB의 Mg-ATPase 활성과 시험관 내 운동성을 빠르고 가역적으로 억제하는 반면, 평활근 미오신은 잘 억제하지 않습니다(IC50 = 80 μM). 이는 Dictyostelium 미오신 II를 강력하게 억제하지만, Acanthamoeba 미오신 II는 잘 억제하지 않습니다. 이 화합물은 클래스 I, V 및 X의 대표적인 미오신 슈퍼패밀리 구성원을 억제하지 않습니다.

이는 골격근 미오신 서브프래그먼트-1에 대한 뉴클레오티드 결합과 경쟁하지 않습니다. 억제제는 활성 부위에 ADP와 인산이 결합된 ATPase 중간체에 우선적으로 결합하며, 인산 방출을 늦춥니다. 이 화학물질은 미오신이 액틴에 결합하는 것을 방해하지 않으며, ATP 유도 악토미오신 해리도 방해하지 않습니다. 대신, 액틴 친화력이 낮은 생성물 복합체에서 미오신 머리를 차단합니다.

키나아제 분석
액틴 활성화 MgATPase 분석
액틴 활성화 MgATPase 활성은 Beckman DU 640 분광광도계에서 NADH 결합 분석법을 사용하여 측정됩니다. (-)-Blebbistatin [(+) 및 (-) 거울상 이성질체의 라세미 혼합물]은 DMSO에 용해된 스톡에서 첨가되며, 모든 샘플에서 DMSO 농도는 5%의 일정 농도로 유지됩니다.
생체 내(In vivo)

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)은 세포 투과성 비근육 미오신 II ATPase 억제제입니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34493720/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34900532/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot talin 1 / vinculin / paxillin paxillin / pY31 paxillin / pY397FAK / FAK PY epitopes / vinculin / paxillin
S7099-WB-1
20308429
Growth inhibition assay Cell viability Cell death
S7099-Growth-inhibition-assay-1
26733241
Glycerol/urea gel electrophoresis RLC phosphorylation RLC phosphorylation RLC phosphorylation
S7099-other-1
18701651
DIC image Traction force of a palladin KD (Palld4) cell
S7099-DIC-image-1
27353427
Immunofluorescence GCs morphology actin / NMIIA / tubulin VE-cadherin / F-actin PY epitopes / actin PY epitopes / paxillin talin 1 / FAK / β1 integrin / zyxin / vinculin / α-actinin / paxillin
S7099-IF-1
25598228

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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