Name: Bosentan Hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3051
Rating: 5 (14 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Endothelin Receptor 억제제	BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) Carperitide Acetate Lu-135252 Pearl Extract Aprocitentan Atrasentan

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	569.63	화학식	C₂₇H₂₉N₅O₆S.H₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	157212-55-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Ro 47-0203			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC.O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (175.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : 0.001 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (175.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ET-A 4.7 nM(Ki) ET-B 95 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Bosentan은 사람 평활근 세포(ET-A 수용체)와 사람 태반(ET-B 수용체)에 대한 [¹²⁵ I] 표지 ET-1의 특이적 결합을 경쟁적으로 길항합니다. Bosentan은 또한 돼지 기관에서 선택적 ET-B 리간드의 결합을 억제합니다. 분리된 쥐 대동맥(ET-A)에서 ET-1에 의해 유도된 수축과 쥐 기관에서 선택적 ET-B 작용제인 Sarafotoxin S6C에 의해 유도된 수축은 Bosentan에 의해 경쟁적으로 억제됩니다(각각 pA2= 7.2 및 6.0). 이는 토끼 상장간막 동맥에서 Sarafotoxin S6C에 대한 내피 의존성 이완에도 해당됩니다(pA2= 6.7). 40가지 다른 펩타이드, 프로스타글란딘, 이온 및 신경전달물질의 결합은 Bosentan에 의해 유의미하게 영향을 받지 않으며, 이는 ET 수용체에 대한 특이성을 보여줍니다.
생체 내(In vivo)	Bosentan은 i.v. 및 경구 투여 후에도 큰 ET-1에 대한 혈압 상승 반응을 억제하며, 작용 지속 시간이 길고 내재적 작용제 활성이 없습니다. Bosentan은 또한 ET-1 및 Sarafotoxin S6C의 혈압 강하 및 혈압 상승 효과를 억제합니다. 약리학적 프로파일 덕분에 Bosentan은 혈관 수축과 관련된 임상 질환 관리에 잠재적으로 유용한 약물이 됩니다. Bosentan은 최초의 경구용 비펩타이드 혼합 ETA/B 수용체 길항제입니다. Bosentan의 장기 치료는 CHF 쥐의 생존, 혈역학 및 심장 재형성을 현저하게 증가시켰습니다. Bosentan은 안지오텐신 전환 효소(ACE) 억제제와 유사한 정도로 동맥 BP를 감소시킵니다. 급성 MI 후 CHF 쥐에 Bosentan을 투여하면 동맥 BP가 유의하게 감소하며, ACE 억제제와 상가적인 효과를 가집니다. Bosentan의 급성 및 만성 치료는 CHF 환자의 말초 및 폐 혈관 저항 감소 및 심박출량 증가를 통해 전신 및 폐 혈역학도 개선합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14567928/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8035319/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05072106	Unknown status	Advanced Solid Tumor	PharmaMar	January 14 2021	Phase 1
NCT04991207	Completed	Pulmonary Arterial Hypertension	Bial - Portela C S.A.	February 6 2018	Phase 1
NCT01929213	Unknown status	Healthy Volunteers	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	August 2013	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bosentan Hydrate Endothelin Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 569.63