연구용

Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor 작용제

제품 번호S4309

Bromocriptine Mesylate는 D3 receptorD2 receptor에 대해 12.2 nM의 Ki 값을 가지며, D1 receptor, D4 receptor, D5 receptor에 대해 각각 1659 nM, 59.7 nM, 1691 nM의 Ki 값을 갖는 Dopamine Receptor 작용제입니다. Bromocriptine Mesylate는 파킨슨병, 고프로락틴혈증 관련 기능 장애 및 말단비대증 치료에 사용됩니다.
Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 750.7

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%
99.95

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 750.7 화학식

C32H40BrN5O5.CH4O3S

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 22260-51-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C)CC1N2C(=O)C(NC(=O)C3CN(C)C4CC5=C(Br)[NH]C6=C5C(=CC=C6)C4=C3)(OC2(O)C7CCCN7C1=O)C(C)C.C[S](O)(=O)=O

용해도

In vitro
배치:

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
D2 receptor
12.2 nM(Ki)
D3 receptor
12.2 nM(Ki)
D4 receptor
59.7 nM(Ki)
D1 receptor
1659 nM(Ki)
D5 receptor
1691 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

브로모크립틴은 용량 의존적으로 OH 라디칼의 수를 감소시킵니다. 브로모크립틴은 펜톤 반응에서 생성되는 5,5-디메틸-1-피롤린-N-산화물 수산화물 신호에 강력한 소거 효과를 나타냅니다. 브로모크립틴은 또한 안정적인 자유 라디칼 디페닐-p-피크릴히드라질 신호를 약화시킵니다.

생체 내(In vivo)

브로모크립틴(5 mg/kg, i.p., 7일)은 데시프라민 복강 내 투여 후 6-하이드록시도파민 뇌실 내 주사에 의해 유도된 마우스 선조체 도파민 및 그 대사산물 감소에 대해 완벽하게 보호합니다. 브로모크립틴(2.5 mg/kg, i.p., 3일간 매일)은 쥐에서 채취한 뇌 균질액의 자가 산화를 유의하게 감소시킵니다. 브로모크립틴(12.5 mg/kg)은 연구 기간 동안 경미한 이상운동증을 유발하며, 이는 MPTP 처리된 마모셋에서 L-도파 처리군보다 유의하게 덜 심각합니다. 브로모크립틴은 약물 미경험 MPTP 처리된 마모셋에서 운동 능력을 유사하게 향상시키면서 L-도파보다 이상운동증을 유발하는 경향이 적습니다. 브로모크립틴(10 μM 및 10 mg/kg i.p.)은 생체 외(20 μM) 및 생체 내(30 mg/kg i.p.) 마우스에서 MPTP에 의해 유발되는 .OH 형성을 차단합니다. 브로모크립틴은 7일째에 흑질에서 MPTP 유발 카탈라제 및 슈퍼옥사이드 디스뮤타제 활성 증가를 감소시킵니다. 브로모크립틴은 MPTP 유발 행동 기능 장애뿐만 아니라 글루타티온 및 도파민 고갈을 차단하여 강력한 신경 보호 작용을 나타냅니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9657530/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982285/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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