연구용
제품 번호S4309
| 분자량 | 750.7 | 화학식 | C32H40BrN5O5.CH4O3S |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
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| CAS 번호 | 22260-51-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC(C)CC1N2C(=O)C(NC(=O)C3CN(C)C4CC5=C(Br)[NH]C6=C5C(=CC=C6)C4=C3)(OC2(O)C7CCCN7C1=O)C(C)C.C[S](O)(=O)=O | ||
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In vitro |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
D2 receptor
12.2 nM(Ki)
D3 receptor
12.2 nM(Ki)
D4 receptor
59.7 nM(Ki)
D1 receptor
1659 nM(Ki)
D5 receptor
1691 nM(Ki)
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| 시험관 내(In vitro) |
브로모크립틴은 용량 의존적으로 OH 라디칼의 수를 감소시킵니다. 브로모크립틴은 펜톤 반응에서 생성되는 5,5-디메틸-1-피롤린-N-산화물 수산화물 신호에 강력한 소거 효과를 나타냅니다. 브로모크립틴은 또한 안정적인 자유 라디칼 디페닐-p-피크릴히드라질 신호를 약화시킵니다. |
| 생체 내(In vivo) |
브로모크립틴(5 mg/kg, i.p., 7일)은 데시프라민 복강 내 투여 후 6-하이드록시도파민 뇌실 내 주사에 의해 유도된 마우스 선조체 도파민 및 그 대사산물 감소에 대해 완벽하게 보호합니다. 브로모크립틴(2.5 mg/kg, i.p., 3일간 매일)은 쥐에서 채취한 뇌 균질액의 자가 산화를 유의하게 감소시킵니다. 브로모크립틴(12.5 mg/kg)은 연구 기간 동안 경미한 이상운동증을 유발하며, 이는 MPTP 처리된 마모셋에서 L-도파 처리군보다 유의하게 덜 심각합니다. 브로모크립틴은 약물 미경험 MPTP 처리된 마모셋에서 운동 능력을 유사하게 향상시키면서 L-도파보다 이상운동증을 유발하는 경향이 적습니다. 브로모크립틴(10 μM 및 10 mg/kg i.p.)은 생체 외(20 μM) 및 생체 내(30 mg/kg i.p.) 마우스에서 MPTP에 의해 유발되는 .OH 형성을 차단합니다. 브로모크립틴은 7일째에 흑질에서 MPTP 유발 카탈라제 및 슈퍼옥사이드 디스뮤타제 활성 증가를 감소시킵니다. 브로모크립틴은 MPTP 유발 행동 기능 장애뿐만 아니라 글루타티온 및 도파민 고갈을 차단하여 강력한 신경 보호 작용을 나타냅니다. |
참조 |
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