Name: Cabergoline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5842
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.82%

99.82

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Dopamine Receptor 억제제	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	451.60	화학식	C₂₆H₃₇N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	81409-90-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	FCE-21336			Smiles	CCNC(=O)N(CCCN(C)C)C(=O)C1CC2C(CC3=CNC4=CC=CC2=C34)N(C1)CC=C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (199.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (199.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.500mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 0.7 nM 5-HT2 1.2 nM 5-HT2B 1.2 nM D3 receptor 1.5 nM D4 receptor 9 nM
시험관 내(In vitro)	Cabergoline은 D2 수용체 매개 메커니즘을 통해 배양된 피질 뉴런의 산화 스트레스 유발 세포 사멸을 방지합니다. 이 화합물은 신경 보호에 역할을 할 수 있는 ERK 신호 전달 활성화를 억제합니다. 산화 스트레스에 의해 유발되는 세포외 글루타메이트 축적을 유의하게 억제하고, 세포외 글루타메이트 제거에 관여하는 것으로 알려진 EAAC1을 포함한 글루타메이트 수송체 발현을 증가시킵니다.
생체 내(In vivo)	Cabergoline은 긴 제거 반감기(63~109시간)를 가집니다. 수컷 ICR 마우스에서 도파민성 뉴런을 선택적으로 손상시키는 신경독성 화합물인 6-OHDA의 뇌실내(icv) 주사에 의해 유도된 신경 손상에 대한 생체 내 연구는 이 화합물을 7일 동안 복강내(ip) 투여하면 흑색질-선조체 부위의 도파민성 뉴런이 세포 사멸로부터 보호된다는 것을 보여줍니다. 또한 이 화학 물질이 세포 사멸 유도 후 투여되더라도 산소-포도당 결핍으로 인한 SH-SY5Y 신경모세포종의 세포 사멸을 방지합니다. 이 화합물은 해마의 뇌유래신경영양인자(BDNF, 시냅스 가소성의 중요한 조절자)를 증가시키고 쥐에서 항우울 효과를 나타냅니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4051758/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03965572	Unknown status	Lactation Suppressed\|Cabergoline Adverse Reaction\|Postpartum DVT\|Postpartum Depression	Laniado Hospital	June 7 2019	--
NCT03457389	Recruiting	Pituitary Adenoma\|Prolactinoma\|Pituitary Tumor\|Recurrence Tumor	Seoul National University Hospital	February 22 2018	Not Applicable
NCT01651364	Completed	Cocaine Dependence\|Cocaine Abuse\|Cocaine Addiction\|Substance Abuse	Baylor College of Medicine\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)	July 2011	Phase 1
NCT01270711	Completed	Parkinson''s Disease\|Hyperprolactinemia	Pfizer	November 2010	--
NCT01009567	Completed	Ovarian Hyperstimulation Syndrome	Royan Institute	June 2009	Phase 1\|Phase 2
NCT00153972	Completed	Parkinson''s Disease	Technische Universität Dresden\|Pfizer	February 2005	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cabergoline Dopamine Receptor 작용제

화학 구조

분자량: 451.60