Name: Conivaptan HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2116
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S211601 DMSO]107 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.92%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.92

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Vasopressin Receptor 억제제	Mozavaptan RO 5028442 (RG7713) Lixivaptan (VPA-985) Mozavaptan (hydrochloride)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	535.04	화학식	C₃₂H₂₆N₄O₂.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	168626-94-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	YM 087			Smiles	CC1=NC2=C(N1)CCN(C3=CC=CC=C32)C(=O)C4=CC=C(C=C4)NC(=O)C5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 107 mg/mL (199.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.65mg/ml (1.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.658mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Vasopressin receptor 1 Vasopressin receptor 2
생체 내(In vivo)	Conivaptan HCl(0.03, 0.1 및 0.3 mg/kg i.v.)은 심근경색 쥐와 가짜 수술 쥐 모두에서 용량 의존적으로 소변량을 증가시키고 소변 삼투압을 감소시킨다. Conivaptan HCl(0.3 mg/kg i.v.)은 심근경색 쥐에서 우심실 수축기압, 좌심실 확장기말압, 폐/체중 및 우심방압을 유의하게 감소시킨다. Conivaptan HCl(0.3 mg/kg i.v.)은 심근경색 쥐에서 dP/dt(max)/좌심실압을 유의하게 증가시킨다. Conivaptan HCl은 소변량(UV)의 급격한 증가와 삼투압(UOsm)의 감소를 유발하며, 연구 종료 시점에 V(1a)/V(2)-AVP 수용체 길항제를 투여받은 간경변 쥐는 저나트륨혈증이나 저삼투압을 보이지 않는다. 또한 Conivaptan HCl은 크레아티닌 청소율과 동맥압에 영향을 미치지 않으면서 U(Na)V를 정상화한다. Conivaptan HCl(0.01~0.1 mg/kg i.v.)은 개에서 전해질의 소변 배설 증가 없이 용량 의존적 이뇨 효과를 나타내며, 외인성 Vasopressin Receptor의 승압 효과를 용량 의존적으로(0.003~0.1 mg/kg i.v.) 억제하고, 최고 용량(0.1 mg/kg i.v.)에서는 외인성 Vasopressin Receptor에 의한 혈관 수축을 거의 완전히 차단한다. Conivaptan HCl(0.1 mg/kg i.v.)은 울혈성 심부전 개에서 좌심실 dP/dtmax, 심박출량 및 1회 박출량의 유의미한 증가와 좌심실 확장기말압 및 총 말초 혈관 저항의 유의미한 감소로 입증된 바와 같이 심장 기능을 개선하고 전부하와 후부하를 감소시킨다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15659304/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12763368/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10448882/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03000283	Completed	Cerebral Hemorrhage\|Cerebral Edema\|Intracerebral Hemorrhage\|Stroke	Jesse Corry\|Allina Health System	March 22 2017	Phase 1
NCT01370148	Completed	Liver Disease	Cumberland Pharmaceuticals	April 2011	Phase 1
NCT00887627	Completed	Kidney Diseases\|Hyponatremia	Cumberland Pharmaceuticals	April 2009	Phase 1
NCT00851227	Completed	Liver Disease\|Hyponatremia	Cumberland Pharmaceuticals	February 2009	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Conivaptan HCl Vasopressin Receptor antagonist

화학 구조

분자량: 535.04