| S2593 |
Tolvaptan
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Tolvaptan(OPC-41061)은 경구로 효과적인 비펩타이드성 아르기닌 바소프레신 V2 수용체 길항제로, IC50은 3nM이며 저나트륨혈증 치료에 사용됩니다.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378
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Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
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| S2116 |
Conivaptan HCl
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Conivaptan HCl(YM 087)은 경구 투여 가능한 비펩타이드성 vasopressin V1A 및 V2 수용체 길항제로, 정상 혈량 및 고혈량 저나트륨혈증 치료에 사용됩니다.
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Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Cell Res, 2022, 1-17
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| S2920 |
Mozavaptan
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Mozavaptan (OPC-31260)은 V1 및 V2 수용체 모두에 대한 새로운 경쟁적 Vasopressin 수용체 길항제로, IC50 값은 각각 1.2 μM 및 14 nM입니다.
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Life Sci, 2019, 10.1016/j.lfs.2019.05.049
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Am J Med Sci, 2019, 357(3):247-254
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| S0007 |
RO 5028442 (RG7713)
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RO 5028442 (RG7713)는 hV1a에 대해 1 nM, mV1a에 대해 39 nM의 Ki를 갖는 고효능 및 선택적 뇌 침투성 바소프레신 1a (V1a) 수용체 길항제입니다.
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| S2815 |
Lixivaptan (VPA-985)
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Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985)은 경구용 비펩타이드성 선택적 V2 receptor 바소프레신 길항제로, 인간 V2 수용체 및 쥐 V2 수용체에 대해 각각 1.2nM 및 2.3nM의 IC50 값을 가집니다.
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| E4957 |
Mozavaptan (hydrochloride)
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벤자제핀 유도체인 Mozavaptan hydrochloride (OPC 31260 HCl)는 IC50 값이 14 nM인 vasopressin V2 receptor의 강력하고 선택적이며 경쟁적이고 경구 활성 길항제입니다. 이는 V1 수용체에 비해 V2 수용체에 대해 약 85배의 선택성을 보이며, 저나트륨혈증, 부적절한 항이뇨 호르몬 분비 증후군 (SIADH) 및 울혈성 심부전 치료 가능성이 있습니다.
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