Name: Tolvaptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2593
Rating: 5 (6 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Vasopressin Receptor 억제제	Mozavaptan RO 5028442 (RG7713) Lixivaptan (VPA-985) Mozavaptan (hydrochloride)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	448.94	화학식	C₂₆H₂₅ClN₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	150683-30-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	OPC-41061			Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (200.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (198.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (198.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (200.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (198.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.500mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	vasopressin receptor 2 3 nM
시험관 내(In vitro)	Tolvaptan은 V(1a) 수용체보다 29배 더 높은 선택성으로 [(3)H]AVP의 인간 V(2) 수용체 결합을 차단했으며, V(1b) 수용체에 대한 억제는 보이지 않았습니다. 이 화합물은 [(3)H]AVP의 결합뿐만 아니라 인간 V(2) 수용체를 발현하는 HeLa 세포에서 AVP 유도성 cAMP 생산도 억제합니다. 건강한 동물과 병든 동물에서 뚜렷한 아쿠아레시스를 보입니다. 이 화학물질은 상염색체 우성 다낭신장병(ADPKD) 세포에서 아르기닌 바소프레신 유도성 cAMP 생산을 농도 의존적으로 억제하며, 겉보기 IC(50)는 0.1 nM입니다. 이는 AVP 유도성 ERK 신호 전달 및 세포 증식을 억제합니다. 이 화합물은 또한 AVP 유도성 Cl(-) 분비를 억제하고 3차원 콜라겐 매트릭스에서 배양된 ADPKD 세포의 시험관 내 낭종 성장을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	Tolvaptan은 저나트륨혈증을 개선하여 사망을 예방하고, 급성 및 만성 저나트륨혈증이 있는 쥐 모델에서 장기 수분 저류를 개선합니다. 이 화합물은 심부전(HF)이 있는 개에서 신장 기능, 전신 혈역학 또는 순환 신경 호르몬에 불리한 영향 없이 심장 전 부하를 감소시킵니다. 인간 다낭성 신장 질환(PKD) 동물 모델에서 신장 무게뿐만 아니라 낭종 및 섬유화 부피가 감소하는 것을 보여줍니다. 이 약물은 심부전이 있는 쥐에서 전해질이 없는 수분 청소율(E-CH(2)O) 또는 아쿠아레시스를 양성 값으로 현저하게 증가시키고 소변 Arginine vasopressin (AVP) 배설을 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06171100	Recruiting	Hyponatremia\|SIADH	King''s College Hospital NHS Trust	March 15 2024	--
NCT04182958	Completed	Healthy Adult Male	Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.	November 25 2019	Phase 1
NCT02994394	Completed	Healthy Adult Male	Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.	January 6 2017	Phase 1
NCT02729662	Unknown status	Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease	Kyorin University	October 1 2016	Not Applicable
NCT02020278	Terminated	Hyponatremia	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.\|Syneos Health	April 22 2016	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tolvaptan Vasopressin Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 448.94

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원