Name: CP 640186
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6753
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품질 관리

배치: 순도: 99.93%

99.93

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Acetyl-CoA carboxylase 억제제	Firsocostat (GS-0976, ND-630) TOFA PF-05175157 ND646 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid PF-05221304

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	485.62	화학식	C₃₀H₃₅N₃O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	591778-68-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC(CN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=C4C=CC=CC4=CC5=CC=CC=C53)C(=O)N6CCOCC6

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 97 mg/mL (199.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (199.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.85mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.69mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ACC 55 nM
시험관 내(In vitro)	CP-610431은 약 50 nM의 IC50으로 ACC1과 ACC2를 억제했습니다. 억제는 가역적이었고, ATP에 대해서는 비경쟁적이었으며, 중탄산염, 아세틸-CoA 및 시트르산염에 대해서는 비경쟁적이었습니다. CP-610431은 또한 HepG2 세포(ACC1)에서 지방산 합성, 트리글리세리드(TG) 합성, TG 분비 및 아포지단백 B 분비를 1.6, 1.8, 3.0 및 5.7 M의 EC50으로 억제했으며, 콜레스테롤 합성이나 아포지단백 CIII 분비에는 영향을 미치지 않았습니다. 또한 HepG2 세포 지방산 및 TG 합성을 억제하는 데 약 55 nM의 IC50으로 두 아이소자임을 모두 억제했습니다. CP-610431은 C2C12 세포(ACC2) 및 랫트 상완근 스트립에서 57 nM 및 1.3 M의 EC50으로 지방산 산화를 자극했습니다.
생체 내(In vivo)	랫트에서 CP-640186은 간, 가자미근, 대퇴사두근 및 심장근 말로닐-CoA를 각각 55, 6, 15 및 8 mg/kg의 ED50으로 낮췄습니다. 결과적으로 CP-640186은 랫트, CD1 마우스 및 ob/ob 마우스에서 지방산 합성을 각각 13, 11 및 4 mg/kg의 ED50으로 억제했으며, 약 30 mg/kg의 ED50으로 랫트 전신 지방산 산화를 자극했습니다. 수컷 Sprague-Dawley 랫트(정맥 투여 용량, 5 mg/kg; 경구 투여 용량, 10 mg/kg)에서 CP-640186의 약동학적 평가는 1.5 시간의 혈장 반감기, 39%의 생체 이용률, 65 ml/분/kg의 Clp, 5 리터/kg의 Vdss, 1.0 시간의 경구 Tmax, 345 ng/ml의 경구 Cmax 및 960 ng·h/ml의 경구 AUC0-∞를 나타냈습니다. 동일 용량 수준에서 ob/ob 마우스에서 CP-640186의 약동학적 평가는 1.1 시간의 혈장 반감기, 50%의 생체 이용률, 54 ml/분/kg의 Clp, 0.25 시간의 경구 Tmax, 2177 ng/ml의 경구 Cmax 및 3068 ng·h/ml의 경구 AUC0-∞를 나타냈습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12842871/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CP 640186 Acetyl-CoA carboxylase 억제제

화학 구조

분자량: 485.62