Name: PF-05175157
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6672
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.85%

99.85

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Acetyl-CoA carboxylase 억제제	Firsocostat (GS-0976, ND-630) TOFA CP 640186 ND646 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid PF-05221304

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량

405.49

화학식

C₂₃H₂₇N₅O₂

보관 (수령일로부터)

3 years -20°C powder

CAS 번호

1301214-47-0

--

원액 보관

1년-80°C용매에 보관
1개월-20°C용매에 보관

동의어

N/A

Smiles

CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)C(=O)N3CCC4(CC3)CC5=C(C(=O)C4)N(N=C5)C(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 30 mg/mL (73.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

DMSO : 10 mg/mL (24.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (3.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (1.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	rACC1 (Cell-free assay) 23.5 nM hACC1 (Cell-free assay) 27.0 nM hACC2 (Cell-free assay) 33.0 nM rACC2 (Cell-free assay) 50.4 nM
시험관 내(In vitro)	PF-05175157의 시험관 내 Metabolism은 쥐, 개 및 인간 간세포의 마이크로좀에서 평가됩니다. 이 화합물은 쥐, 개 또는 인간 마이크로좀에서 대사되지 않습니다. 또한 인간 간세포 배양에서는 안정적이지만, 재조합 인간 CYP3A4 및 CYP3A5에 의해 최소한으로 대사되며, 이는 CYP3A4 및 CYP3A5의 기질임을 시사합니다. 이 화학 물질은 쥐 간세포에서 쥐 ACC1 (24 nM)에 대한 효능과 일치하는 효능 (EC50 = 30 nM)으로 농도 의존적으로 malonyl-CoA 형성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서, PF-05175157의 혈장 청소율은 쥐, 개, 원숭이에게 정맥 내(iv) 투여(1 mg/kg) 후 낮습니다. 쥐와 개에게 경구(po) 투여(3 mg/kg)한 결과 생체 이용률이 각각 40%와 54%로 나타났는데, 이는 낮은 미세소체 청소율과 낮은 pH에서의 우수한 용해도와 일치합니다. 쥐에게 50 mg/kg 경구 투여 후 생체 이용률은 106%였으며, 이는 청소율의 포화를 시사합니다. ACC의 직접적인 생성물인 malonyl-CoA가 마른 Sprague Dawley 쥐의 골격근과 간에서 형성되는 것을 이 화합물의 급성 경구 투여 1시간 후에 평가한 결과, 골격근과 간 malonyl-CoA 모두에서 농도 의존적인 감소를 보였습니다. 최저점에서 대퇴사두근과 간 malonyl-CoA 수치는 각각 76%와 89% 감소했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25423286-decreasing-the-rate-of-metabolic-ketone-reduction-in-the-discovery-of-a-clinical-acetyl-coa-carboxylase-inhibitor-for-the-treatment-of-diabetes/?from_single_result=Decreasing+the+Rate+of+Metabolic+Ketone+Reduction+in+the+Discovery+of+a+Clinical+Acetyl-CoA+Carboxylase+Inhibitor+for+the+Treatment+of+Diabetes

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02100527	Withdrawn	Acne Vulgaris	Pfizer	April 2014	Phase 2
NCT02053116	Terminated	Type 2 Diabetes Mellitus	Pfizer	March 2014	Phase 2
NCT02053103	Terminated	Type 2 Diabetes Mellitus	Pfizer	March 2014	Phase 2
NCT01807377	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Pfizer	April 2013	Phase 1
NCT01792635	Terminated	Diabetes Mellitus Type 2	Pfizer	December 2012	Phase 2
NCT01537497	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Pfizer	March 2012	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-05175157 Acetyl-CoA carboxylase 억제제

화학 구조

분자량: 405.49