Home Metabolism Acetyl-CoA carboxylase inhibitor Firsocostat (ND-630, GS-0976)

연구용

Firsocostat (ND-630, GS-0976) Acetyl-CoA carboxylase inhibitor

제품 번호: S8893

Firsocostat (GS-0976, ND-630) is a reversible inhibitor of acetyl CoA carboxylase (ACC) with IC50s of 2.1 nM,6.1 nM for hACC1 and hACC2,respectively.
Firsocostat (ND-630, GS-0976) Acetyl-CoA carboxylase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 569.63

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S889301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.97%
99.97

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HepG2 Function assay Inhibition of fatty acid synthesis in human HepG2 cells, IC50<0.1μM 25333641
VERO-E6 Toxicity assay 48 hrs Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.11μM ChEMBL
VERO-E6 Function assay 48 hrs Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=0.38μM ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 569.63 화학식

C28H31N3O8S

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1434635-54-7 -- 원액 보관

동의어 NDI-010976 Smiles CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC(C3=CC=CC=C3OC)OC4CCOCC4)C(C)(C)C(=O)O)C5=NC=CO5

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (175.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
hACC1
(Cell-free assay)
2.1 nM
hACC2
(Cell-free assay)
6.1 nM
시험관 내(In vitro)

When ND-630 and [14C]acetate were administered to Hep-G2 cells for 4 h, ND-630 inhibited FASyn with EC50 values of 66 nM in cells cultured in medium containing. When ND-630 and[14C]palmitate were administered to C2C12 cells for 6 h, ND-630 increased both the release of [14C]O2 and the production of[14C]acid-soluble material.
생체 내(In vivo)

When administered chronically to rats with diet-induced obesity, ND-630 reduces hepatic steatosis, improves insulin sensitivity, reduces weight gain without affecting food intake, and favorably affects dyslipidemia.
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02891408 Completed
Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH)
Gilead Sciences
 September 23 2016 Phase 1