Name: Deguelin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8132
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.74%

99.74

관련 타겟	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 Akt 억제제	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	394.42	화학식	C₂₃H₂₂O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	522-17-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	(-)-Deguelin, (-)-cis-Deguelin			Smiles	CC1(C=CC2=C(O1)C=CC3=C2OC4COC5=CC(=C(C=C5C4C3=O)OC)OC)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (197.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (197.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (10.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (10.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PI3K Akt
시험관 내(In vitro)	Deguelin은 활성 PI3K/Akt 축을 가진 백혈병 세포주에서 Akt 인산화를 하향 조절합니다. 10 또는 100 nmol/l에서 이 화합물은 Akt 인산화를 억제하는 데 효과적입니다. 총 Akt 발현은 Deguelin에 의해 변하지 않습니다. 또한 U937 세포에서 p44/42 또는 p38 MAP 키나아제의 발현 또는 인산화 수준에 영향을 미치지 않습니다. 이 물질은 인간 백혈병 세포의 화학 요법 약물에 대한 감수성을 증가시킵니다. 이 화학 물질은 Akt를 탈인산화하고 AML 모세포의 시타라빈 감수성을 증가시키지만, CB CD34+는 증가시키지 않습니다. 10 nmol/l에서 24시간 동안 사용하면 U937 세포의 S기 정지를 유발하여 G2/M기로의 진행을 방해합니다. 24시간 동안 10 nmol/l 농도까지 단독으로 사용했을 때 U937 세포의 세포 사멸률을 유의하게 증가시키지 않습니다.
생체 내(In vivo)	Deguelin은 세포 독성 효과 없이 병아리 융모막(CAM)의 생체 내 혈관신생을 억제하고, 유의미한 망막 독성 없이 AMD 마우스 모델에서 레이저 유발 CNV를 유의하게 감소시킵니다. Deguelin은 생체 외 및 생체 내에서 다양한 유형의 암에서 유의미한 항종양 형성 및 항증식 활성을 보였습니다. 전임상 시험에서 이 화합물은 종양 발생률을 현저히 감소시켰습니다. 국소 투여된 Deguelin은 UVB 유도 피부 종양의 다중성을 유의하게 억제하여 잠재적인 암 화학 예방제로서의 효과를 나타냈습니다. A/J 마우스에서 이 화학 물질은 담배 특이 발암 물질인 벤조(a)피렌(Bap) 및 기타 발암 물질에 노출되었을 때 종양 다중성과 부피, 그리고 전반적인 종양 부담을 명확하게 감소시켰으며, 감지할 수 있는 독성은 없었습니다. 그럼에도 불구하고, 특정 용량 이상의 이 화합물의 독성은 무시되어서는 안 됩니다. 잠재적인 미토콘드리아 복합체 I 억제제인 Deguelin 치료는 티로신 수산화효소 양성 뉴런을 감소시켜 파킨슨병을 유발했습니다. 김 등은 이 화학 물질이 주로 Src/STAT 신호 전달을 통해 PD 유사 증후군을 촉진한다는 것을 보여주었는데, 이는 α-시누클레인(PD 병원성에서 핵심적인 단백질 기능)이 Deguelin 활성화 Src에 의해 인산화되었기 때문입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15916691/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17967937/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24649149/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16354587/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Deguelin Akt 억제제

화학 구조

분자량: 394.42