Home Immunology & Inflammation STING agonist diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

연구용

diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING agonist

제품 번호: S8796

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) is a potent non-nucleotide STING agonist and has tremendous potential to improve treatment of cancer in humans.Solutions are unstable and should be fresh-prepared.
diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING agonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 849.95

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.86%
99.86

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 849.95 화학식

C42H51N13O7

 보관 (수령일로부터) 3 years-20°C powder
CAS 번호 2138498-18-5 -- 원액 보관 용액은 불안정합니다. 신선하게 준비하거나 소량의 사전 포장된 크기를 구매하십시오. 수령 즉시 재포장하십시오.
동의어 diABZI STING agonist-1, Tautomerism Smiles CCN1C(=CC(=N1)C)C(=O)NC2=NC3=C(N2CC=CCN4C5=C(C=C(C=C5OCCCN6CCOCC6)C(=O)N)N=C4NC(=O)C7=CC(=NN7CC)C)C(=CC(=C3)C(=O)N)OC

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (117.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
STING
시험관 내(In vitro)

In human PBMCs, compound 3 induces dose-dependent activation of STING and secretion of IFNβ with an EC50app of 130 nM.
생체 내(In vivo)

Compound 3 activates secretion of IFNβ, IL-6, TNF, and KC/GROα (also known as CXCL1) in wild-type but not Sting−/− mice. In BALB/c mice administrated 3 mg/kg compound 3 via intravenous injection, compound 3 exhibits systemic exposure with a half-life of 1.4 h and achieves systemic concentrations greater than the half-maximal effective concentration (EC50) for mouse STING (~200 ng/ml). In mice bearing subcutaneous CT-26 tumours, treatment with compound 3 results in significant tumour growth inhibition as measured by tumour volume AUC analysis (P<0.001), and significantly improves survival (P<0.001) with 8 out of 10 mice remaining tumour free at the end of the study on day 43.
참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot LC3 / pIRF3 / actin
S8796-WB-1
32949635