연구용
제품 번호S8796
| 분자량 | 849.95 | 화학식 | C42H51N13O7 |
보관 (수령일로부터) | 3 years-20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 2138498-18-5 | -- | 원액 보관 | 용액은 불안정합니다. 신선하게 준비하거나 소량의 사전 포장된 크기를 구매하십시오. 수령 즉시 재포장하십시오. | |
| 동의어 | diABZI STING agonist-1, Tautomerism | Smiles | CCN1C(=CC(=N1)C)C(=O)NC2=NC3=C(N2CC=CCN4C5=C(C=C(C=C5OCCCN6CCOCC6)C(=O)N)N=C4NC(=O)C7=CC(=NN7CC)C)C(=CC(=C3)C(=O)N)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(117.65 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
STING
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| 시험관 내(In vitro) |
인간 PBMC에서 화합물 3은 130 nM의 EC50app로 STING의 용량 의존적 활성화와 IFNβ의 분비를 유도합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
화합물 3은 야생형 마우스에서 IFNβ, IL-6, TNF 및 KC/GROα(CXCL1로도 알려짐)의 분비를 활성화하지만 Sting−/− 마우스에서는 그렇지 않습니다. 정맥 주사를 통해 화합물 3을 3 mg/kg 투여한 BALB/c 마우스에서 화합물 3은 1.4시간의 반감기를 가진 전신 노출을 나타내며 마우스 STING의 반최대 유효 농도(EC50)(~200 ng/ml)보다 큰 전신 농도에 도달합니다. 피하 CT-26 종양을 가진 마우스에서 화합물 3 치료는 종양 부피 AUC 분석(P<0.001)으로 측정된 유의미한 종양 성장 억제를 유발하고, 연구 종료 시점인 43일째에 10마리 중 8마리가 종양 없이 생존하여 생존율을 유의미하게 개선합니다(P<0.001). |
참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | LC3 / pIRF3 / actin |
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32949635 |