연구용
제품 번호S4096
| 분자량 | 379.43 | 화학식 | C22H22FN3O2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 548-73-2 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | NSC 169874,Dehydrobenzperidol | Smiles | C1CN(CC=C1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 76 mg/mL
(200.3 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 시험관 내(In vitro) |
Droperidol은 경미한 α-아드레날린성 차단과 말초 혈관 확장을 유발합니다. 이 화합물은 분리된 동물 심실 근세포의 심근에서 칼륨 유출을 차단하여 용량 의존적인 재분극 지연을 유발하는 것으로 나타났습니다. 또한 분리된 동물 푸르키녜 섬유에서 초기 탈분극을 유발하는 것으로 나타났습니다. |
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| 생체 내(In vivo) |
Droperidol (0.01 mM-0.3 mM)은 60회/분으로 자극된 토끼 푸르키녜 섬유에서 다른 매개변수를 변경하지 않고 활동 전위 지속 시간(APD)을 용량 의존적으로 증가시킵니다. 이 화합물 (1 mM-3 mM)은 토끼 푸르키녜 섬유에서 연장 효과를 역전시킵니다. 또한 (10 mM-30 mM) 토끼 푸르키녜 섬유에서 Vmax, 활동 전위 진폭 및 휴지기 막 전위의 유의미한 감소와 함께 50% 재분극에서 APD 단축을 유발합니다. 이 화학 물질은 재분극에 이중 효과를 발휘하며, 낮은 농도에서 EAD 발생과 후속적으로 유발된 활동을 통해 연장을 유발합니다. Droperidol (3 mg/kg, 단일 용량)은 개방장 시험에서 운동 및 들림 빈도뿐만 아니라 쥐의 아포모르핀 효과도 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이 화합물 (3 mg/kg, 장기 투여)은 쥐의 개방장 시험에서 기록된 모든 활동 매개변수에 대한 유의미한 내성을 유발합니다. 이 화학 물질의 금단은 아포모르핀 유발 정형 행동에 대한 반응성을 증가시킵니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05759481 | Recruiting | Post-operative Nausea and Vomiting |
Milton S. Hershey Medical Center |
February 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05244460 | Recruiting | Cannabis Hyperemesis Syndrome |
Mercy Health Ohio|Lake Erie College of Osteopathic Medicine |
December 2 2021 | Phase 3 |