Droperidol Dopamine Receptor 길항제

제품 번호S4096

Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol)은 변연계에 있는 Dopamine Receptor 서브타입 2 수용체의 강력한 길항제입니다.
Droperidol Dopamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 379.43

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품질 관리

배치: 순도: 99.66%
99.66

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 379.43 화학식

C22H22FN3O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 548-73-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC 169874,Dehydrobenzperidol Smiles C1CN(CC=C1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (200.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)

Droperidol은 경미한 α-아드레날린성 차단과 말초 혈관 확장을 유발합니다. 이 화합물은 분리된 동물 심실 근세포의 심근에서 칼륨 유출을 차단하여 용량 의존적인 재분극 지연을 유발하는 것으로 나타났습니다. 또한 분리된 동물 푸르키녜 섬유에서 초기 탈분극을 유발하는 것으로 나타났습니다.

생체 내(In vivo)

Droperidol (0.01 mM-0.3 mM)은 60회/분으로 자극된 토끼 푸르키녜 섬유에서 다른 매개변수를 변경하지 않고 활동 전위 지속 시간(APD)을 용량 의존적으로 증가시킵니다. 이 화합물 (1 mM-3 mM)은 토끼 푸르키녜 섬유에서 연장 효과를 역전시킵니다. 또한 (10 mM-30 mM) 토끼 푸르키녜 섬유에서 Vmax, 활동 전위 진폭 및 휴지기 막 전위의 유의미한 감소와 함께 50% 재분극에서 APD 단축을 유발합니다. 이 화학 물질은 재분극에 이중 효과를 발휘하며, 낮은 농도에서 EAD 발생과 후속적으로 유발된 활동을 통해 연장을 유발합니다. Droperidol (3 mg/kg, 단일 용량)은 개방장 시험에서 운동 및 들림 빈도뿐만 아니라 쥐의 아포모르핀 효과도 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이 화합물 (3 mg/kg, 장기 투여)은 쥐의 개방장 시험에서 기록된 모든 활동 매개변수에 대한 유의미한 내성을 유발합니다. 이 화학 물질의 금단은 아포모르핀 유발 정형 행동에 대한 반응성을 증가시킵니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
February 1 2024 Phase 2
NCT05244460 Recruiting
Cannabis Hyperemesis Syndrome
Mercy Health Ohio|Lake Erie College of Osteopathic Medicine
December 2 2021 Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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