연구용

Evacetrapib (LY2484595) CETP 억제제

Name: Evacetrapib (LY2484595)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2925
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S2925

Evacetrapib (LY2484595)는 CETP의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50은 5.5 nM이며, 알도스테론 또는 혈압 증가 없이 HDL 콜레스테롤을 상승시킵니다. 3상.

Evacetrapib (LY2484595) CETP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 638.65

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품질 관리

배치: S292501 DMSO]12.8 mg/mL]false]Ethanol]12.8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.83%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.83

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 CETP 억제제	Anacetrapib (MK-0859) Dalcetrapib (JTT-705) Torcetrapib Obicetrapib

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	638.65	화학식	C₃₁H₃₆F₆N₆O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1186486-62-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=C2C(=C1)C(CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 12.8 mg/mL (20.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 12.8 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (15.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CETP 5.5 nM
시험관 내(In vitro)	Evacetrapib (LY2484595)는 26 nM의 IC50으로 인간 혈장 CETP 단백질을 억제합니다. 이 화합물(< 10 μM)은 H295R 세포에서 알도스테론 또는 코르티솔 합성을 유도하지 않습니다.
생체 내(In vivo)	Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg, 경구)는 인간 ApoAI 및 CETP 이중 형질전환 마우스에서 투여 후 4시간, 8시간 및 24시간에 각각 98.4%, 98.6% 및 18.4%의 CETP 활성 억제를 유도합니다. 이 화합물 (30 mg/kg)은 경구 투여 8시간 후 HDL-C를 129.7% 증가시킵니다. 이 화학 물질의 경구 투여 8시간 후 CETP 억제 활성의 ED50 값은 두 가지 용량-반응 연구에서 각각 3.5 mg/kg 및 4.1 mg/kg로 계산됩니다. 이 약물 (< 200 mg/kg)은 Zucker 당뇨병성 지방 쥐에서 혈압을 증가시키지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21957197/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02497391	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	July 2015	Phase 1
NCT02365558	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	January 2015	Phase 1
NCT02271425	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	October 2014	Phase 1
NCT02226653	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	September 2014	Phase 1
NCT02156492	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	June 2014	Phase 1
NCT02168803	Completed	Dyslipidemia	Eli Lilly and Company	May 2014	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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