Name: Torcetrapib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2792
Rating: 5 (1 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.73%

99.73

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 CETP 억제제	Anacetrapib (MK-0859) Dalcetrapib (JTT-705) Evacetrapib (LY2484595) Obicetrapib

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	600.47	화학식	C₂₆H₂₅F₉N₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	262352-17-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CP-529414			Smiles	CCC1CC(C2=C(N1C(=O)OCC)C=CC(=C2)C(F)(F)F)N(CC3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C(=O)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 120 mg/mL (199.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 120 mg/mL (199.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CETP 37 nM
시험관 내(In vitro)	Torcetrapib는 H295R 세포에서 24시간 또는 48시간 처리 후 약 80 nM의 EC50으로 알도스테론 방출을 용량 의존적으로 증가시키며, 이 효과는 칼슘 채널 차단제가 이 화합물 유도 코르티코이드 방출 및 칼슘 증가를 완전히 차단하므로 칼슘 채널에 의해 매개됩니다. 이 화학 물질(1 μM)은 H295R 세포주에서 스테로이드 생성 유전자 CYP11B2 및 CYP11B1의 발현을 유의하게 증가시킵니다.
생체 내(In vivo)	Torcetrapib(< 100 mg, 매일)는 건강한 젊은 피험자에게 투여 후 2시간 내에 CETP의 겉보기 분자량이 더 큰 형태로 이동함에 따라 혈장 CETP 분포를 변화시킵니다. 이 화합물을 10 mg, 30 mg, 60 mg, 120 mg 매일 및 120 mg 하루 두 번 투여한 결과 건강한 젊은 피험자에서 혈장 HDL-C가 각각 16%, 28%, 62%, 73%, 91% 증가했으며, TPC에는 유의미한 변화가 없었습니다. 심혈관 위험이 높은 환자에서 12개월 치료 후 고밀도 지단백 콜레스테롤이 72.1% 증가하고 저밀도 지단백 콜레스테롤이 24.9% 감소했으며, 수축기 혈압이 5.4 mm Hg 증가하고 혈청 칼륨이 감소했으며 혈청 나트륨, 중탄산염 및 알도스테론이 증가했습니다. 이 약물은 건강하고 경증 고지혈증 피험자 모두에서 60 mg 매일 및 120 mg 매일 용량에서 HDL 콜레스테롤 수치를 각각 50% 및 60% 증가시킵니다. 60 mg 매일 투여는 주로 HDL 농도를 증가시켜 거품 세포에서 HDL 매개 순 콜레스테롤 유출을 증가시키는 반면, 이 화합물 120 mg 매일 투여는 HDL 농도를 증가시키고 일치하는 HDL 농도에서 유출을 증가시켜 콜레스테롤 유출을 증가시킵니다. 이 화학 물질(90 mg/kg/일)은 동맥경화성 식이를 섭취한 토끼에서 CE 전이를 70% 억제합니다. 이 화합물(90 mg/kg/일)은 동맥경화성 식이를 섭취한 토끼 혈장 내 평균 HDL-C 수치를 3배 이상, apoA-I 수치를 2.5배 증가시킵니다. 처리된 동물은 동맥경화성 식이를 섭취한 토끼에서 HDL-C AUC가 여러 배 증가하고 대동맥 병변 면적이 이에 상응하게 감소했으며, 대동맥 유리 콜레스테롤(FC) 및 콜레스테롤 에스테르(EC)가 60% 감소했습니다. 이 화합물로 처리된 토끼의 혈청은 대조군 토끼의 혈청보다 유리 콜레스테롤 유출을 유의하게 더 많이 자극합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14739125/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19164467/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17984165/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17322101/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17325387/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00139061	Completed	Hyperlipidemia	Pfizer	March 2005	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Torcetrapib CETP 억제제

화학 구조

분자량: 600.47