Name: Dalcetrapib (JTT-705)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2772
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S277201 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.73%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.73

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 CETP 억제제	Anacetrapib (MK-0859) Torcetrapib Evacetrapib (LY2484595) Obicetrapib

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	389.59	화학식	C₂₃H₃₅NO₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	211513-37-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RO4607381			Smiles	CCC(CC)CC1(CCCCC1)C(=O)NC2=CC=CC=C2SC(=O)C(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (200.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (25.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	rhCETP 0.2 μM
시험관 내(In vitro)	Dalcetrapib (JTT-705)는 인체 혈장에 추가될 때 CETP 활동을 조절하고 CETP의 형태 변화를 유도합니다. 인체 혈장에서 CETP에 의해 유도된 pre-β-HDL 형성은 이 화합물에 의해 ≤3 µM에서는 변하지 않으며 10 µM에서는 증가합니다. 통계적으로 유의미하게 pre-β-HDL 형성을 증가시킵니다. Dalcetrapib은 인체 혈장에서 9 μM 농도에서 CETP 활동을 50% 억제합니다. 또한 HepG2에서 배지의 CETP 활동을 용량 의존적으로 억제합니다.
키나아제 분석	rhCETP 및 C13S CETP 매개 CE의 HDL에서 LDL로의 전이 억제
키나아제 분석	rhCETP 및 C13S CETP에 의한 HDL에서 LDL로의 CE 전이를 감소시키는 Dalcetrapib (JTT-705)의 억제 효능(IC50)은 섬광 근접 분석 키트를 사용하여 측정됩니다. 간단히 말해, [³H]CE로 표지된 HDL 공여체 입자는 정제된 CETP 단백질(최종 농도 0.5 µg/mL) 및 비오틴화된 LDL 수용체 입자와 함께 37 °C에서 3시간 동안 배양됩니다. 이어서, 비오틴화된 LDL에 선택적으로 결합하는 액체 섬광 칵테일을 포함하는 스트렙타비딘 결합 폴리비닐톨루엔 비드가 첨가되고, LDL로 전이된 [³H]CE 분자의 양은 β 계수로 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	Dalcetrapib (JTT-705) 치료는 HDL-C 수준의 상당한 증가를 초래합니다. [³H]콜레스테롤로 표지된 자가유래 대식세포를 주사한 햄스터에서, 이는 [³H]중성 스테롤과 [³H]담즙산의 대변 배설을 유의미하게 증가시킵니다. 이 화합물은 또한 혈장 HDL-[³H]콜레스테롤을 증가시킵니다. 수컷 일본 흰 토끼에게 30 mg/kg 경구 투여 시 CETP 활동을 95% 억제합니다. 수컷 일본 흰 토끼에게 3일 동안 하루에 한 번 30 mg/kg 또는 100 mg/kg 경구 투여 시, 혈장 HDL 콜레스테롤 수치를 각각 27% 및 54% 증가시킵니다. 이 화합물로 치료하면 HDL-C 혈청 수준이 현저히 증가합니다. HDL2-C 대 HDL3-C 비율은 5개월 및 7개월에 달세트라피브 처리 토끼에서 대조군 토끼보다 유의미하게 높았으며, 이는 CETP 활동 억제가 HDL 서브프랙션 분포를 변화시키고 HDL2-C 수준을 우선적으로 증가시킵니다. 이 치료는 혈청 파라옥소나제 활동과 HDL 관련 혈소판 활성 인자 아세틸하이드롤라제 활동을 증가시키지만, 혈장 리소포스파티딜콜린 농도를 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11000011/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12604506/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15331428/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21175438/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04676867	Completed	Covid19	DalCor Pharmaceuticals\|The Montreal Health Innovations Coordinating Center (MHICC)\|Covance	January 11 2021	Phase 2
NCT01363999	Completed	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	June 2011	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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Dalcetrapib (JTT-705) CETP 억제제

화학 구조

분자량: 389.59