연구용

Anacetrapib (MK-0859) CETP 억제제

Name: Anacetrapib (MK-0859)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2748
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S2748

Anacetrapib (MK-0859)는 7.9 nM 및 11.8 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 가역적인 rhCETP 및 mutant CETP(C13S) 억제제입니다. HDL-C를 증가시키고 LDL-C를 감소시키며, 알도스테론이나 혈압을 증가시키지 않습니다. 이 화합물은 3상에 있습니다.

Anacetrapib (MK-0859) CETP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 637.51

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 CETP 억제제	Dalcetrapib (JTT-705) Torcetrapib Evacetrapib (LY2484595) Obicetrapib

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	637.51	화학식	C₃₀H₂₅F₁₀NO₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	875446-37-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1C(OC(=O)N1CC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=C(C=C3OC)F)C(C)C)C4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (156.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (156.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 127 mg/mL (199.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 127 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (156.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 127 mg/mL (199.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 127 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (15.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	rhCETP 7.9 nM Mutant CETP (C13S) 11.8 nM
시험관 내(In vitro)	Anacetrapib (MK-0859)는 HDL-콜레스테롤을 증가시킬 뿐만 아니라 스타틴과 병용 시 LDL-콜레스테롤을 더욱 감소시킵니다. 이는 HDL3에서 HDL2로의 CE 전달을 용량 의존적으로 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물은 rhCETP에 결합된 [¹⁴C]-dalcetrapibthiol의 양에 영향을 미치지 않습니다. 이는 pre-β-HDL 형성을 46% 이상 감소시킵니다. Anacetrapib은 95% 인간 혈청에서 CE 및 TG 전달을 강력하게 차단합니다.
생체 내(In vivo)	이질혈증 햄스터 모델에서 2주간 60 mg/kg/day Anacetrapib (MK-0859) 투여는 대조군 동물에 비해 CETP 활성 94% 감소 및 HDL-콜레스테롤 47% 증가를 유발했으며, 비-HDL-콜레스테롤 농도는 영향을 받지 않았습니다. 이 화합물은 또한 대식세포로부터 역 콜레스테롤 수송을 촉진하고 분변 콜레스테롤 함량을 30% 증가시킵니다. Anacetrapib 치료 햄스터의 HDL은 대조군에 비해 SR-B1 및 ABCG1 매개 유출이 증가함을 보여줍니다. 10 mg/kg의 [¹⁴C]Anacetrapib 경구 투여 후, 48시간 내에 쥐와 원숭이에서 각각 약 80% 및 90%의 방사능 용량이 회수됩니다. 투여된 방사능 용량의 대부분은 두 종 모두에서 변하지 않은 형태로 대변으로 배설됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20458119/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20016052/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01122667	Completed	Dyslipidemia	Merck Sharp & Dohme LLC	June 2010	Phase 1
NCT01114490	Completed	Dyslipidemia	Merck Sharp & Dohme LLC	May 2010	Phase 1
NCT00325455	Terminated	Hypercholesterolemia\|Mixed Hyperlipemia	Merck Sharp & Dohme LLC	June 2006	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):