연구용

Flavoxate HCl AChR 길항제

제품 번호S4027

Flavoxate (NSC-114649)는 IC50 12.2 μM의 무스카린성 AChR 길항제입니다.
Flavoxate HCl AChR 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 427.92

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품질 관리

배치: S402701 Water]10 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 427.92 화학식

C24H25NO4.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 3717-88-2 -- 원액 보관

동의어 NSC-114649 Smiles CC1=C(OC2=C(C1=O)C=CC=C2C(=O)OCCN3CCCCC3)C4=CC=CC=C4.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 10 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (7.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
mAChR
12.2 μM
시험관 내(In vitro)
Flavoxate는 Ca2+ 채널 결합 부위에서 [3H]nitrendipine을 IC50 254 μM로 대체합니다. Flavoxate (>10 μM)는 분리된 쥐 방광근 절편에서 카르바콜 유발 수축을 pD 값 4.55로 억제합니다. Flavoxate (>10 μM)는 분리된 쥐 방광근 절편에서 Ca2+ 유발 수축을 pIC50 값 4.92로 억제합니다. Flavoxate (0.01 μM –10 μM)는 쥐 선조체 및 대뇌 피질 막에서 농도 의존적으로 CAMP 형성을 억제하며, 이러한 작용은 막을 백일해 독소(PTX)로 전처리하면 완전히 사라집니다. Flavoxate는 사람 방광의 K+ 유발 수축을 농도 의존적으로 감소시킵니다. Flavoxate는 사람 방광근 세포에서 전압 의존적 니페디핀 민감성 내향 Ba2+ 전류의 최고 진폭을 전압 및 농도 의존적으로 Ki 값 10 μM로 억제합니다. Flavoxate는 사람 방광근 세포에서 30 °C (Ki = 5.1 mM) 및 37 °C (Ki = 4.6 mM) 모두에서 전압 의존적 니페디핀 민감성 내향 Ba2+ 전류를 억제합니다.
생체 내(In vivo)
Flavoxate (10mg/kg)는 쥐에서 초기, 급격히 증가하는 위상 수축(1단계)과 긴장성 수축(2단계)을 동일한 정도로 억제합니다. Flavoxate (10mg/kg)는 쥐의 방광 수축을 수축 진폭에 변화를 주지 않고 소멸시킵니다. Flavoxate (3 mg/kg)는 쥐의 기본 방광압을 변경하지 않고 약 10분 동안 구심성 신경 활동 및 관련 방광 수축을 소멸시킵니다. ICV 주사(50~200 μg/쥐) 또는 IT 주사(100~200 μg/쥐) Flavoxate는 쥐에서 주사 중 및 주사 후 5~15분 동안 용량 의존적으로 리듬성 방광 수축을 소멸시킵니다. Flavoxate (3 mg/kg, i.v.)는 리듬성 방광 수축을 소멸시키고 배뇨 수축의 최대 간격은 7.20분입니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15965499/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17909749/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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