연구용
제품 번호S4027
| 분자량 | 427.92 | 화학식 | C24H25NO4.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 3717-88-2 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | NSC-114649 | Smiles | CC1=C(OC2=C(C1=O)C=CC=C2C(=O)OCCN3CCCCC3)C4=CC=CC=C4.Cl | ||
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In vitro |
Water : 10 mg/mL
DMSO
: 3 mg/mL
(7.01 mM)
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
mAChR
12.2 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
Flavoxate는 Ca2+ 채널 결합 부위에서 [3H]nitrendipine을 IC50 254 μM로 대체합니다. Flavoxate (>10 μM)는 분리된 쥐 방광근 절편에서 카르바콜 유발 수축을 pD 값 4.55로 억제합니다. Flavoxate (>10 μM)는 분리된 쥐 방광근 절편에서 Ca2+ 유발 수축을 pIC50 값 4.92로 억제합니다. Flavoxate (0.01 μM –10 μM)는 쥐 선조체 및 대뇌 피질 막에서 농도 의존적으로 CAMP 형성을 억제하며, 이러한 작용은 막을 백일해 독소(PTX)로 전처리하면 완전히 사라집니다. Flavoxate는 사람 방광의 K+ 유발 수축을 농도 의존적으로 감소시킵니다. Flavoxate는 사람 방광근 세포에서 전압 의존적 니페디핀 민감성 내향 Ba2+ 전류의 최고 진폭을 전압 및 농도 의존적으로 Ki 값 10 μM로 억제합니다. Flavoxate는 사람 방광근 세포에서 30 °C (Ki = 5.1 mM) 및 37 °C (Ki = 4.6 mM) 모두에서 전압 의존적 니페디핀 민감성 내향 Ba2+ 전류를 억제합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Flavoxate (10mg/kg)는 쥐에서 초기, 급격히 증가하는 위상 수축(1단계)과 긴장성 수축(2단계)을 동일한 정도로 억제합니다. Flavoxate (10mg/kg)는 쥐의 방광 수축을 수축 진폭에 변화를 주지 않고 소멸시킵니다. Flavoxate (3 mg/kg)는 쥐의 기본 방광압을 변경하지 않고 약 10분 동안 구심성 신경 활동 및 관련 방광 수축을 소멸시킵니다. ICV 주사(50~200 μg/쥐) 또는 IT 주사(100~200 μg/쥐) Flavoxate는 쥐에서 주사 중 및 주사 후 5~15분 동안 용량 의존적으로 리듬성 방광 수축을 소멸시킵니다. Flavoxate (3 mg/kg, i.v.)는 리듬성 방광 수축을 소멸시키고 배뇨 수축의 최대 간격은 7.20분입니다.
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참조 |
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