GS967 Sodium Channel 억제제

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배치: S527401 Ethanol]46 mg/mL]false]DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.98%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.98

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Sodium Channel 억제제	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	347.22	화학식	C₁₄H₇F₆N₃O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1262618-39-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GS458967			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CN3C(=NN=C3C(F)(F)F)C=C2)OC(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 46 mg/mL

DMSO : 45 mg/mL (129.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	late INa 0.13 μM
시험관 내(In vitro)	GS967 (3 μM)은 L- 또는 T-형 칼슘 채널 전류 또는 Na+-Ca2+ 교환기 전류(INCX)에 유의미한 영향을 미치지 않으며, 이 화합물 1 μM은 ATP 억제 K+ 전류 또는 인간 배아 신장 293 또는 차이니즈 햄스터 난소 세포에 발현된 인간 심장 이온 채널에 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 지속성 나트륨 전류를 억제하기 위해 특별히 개발된 새로운 Sodium Channel 조절제이며, 피크 전류 억제에 비해 지속성 전류 억제에 42배 더 선호도를 보입니다.
생체 내(In vivo)	GS967은 생체 내에서 발작과 조기 치사율로부터 보호합니다. 이 화합물의 만성 투여는 효과적인 항경련제 용량에서 야생형 마우스의 명백한 행동 독성이나 진정을 유발하지 않습니다. 개 및 돼지 모델에서 허혈, 저칼륨혈증 및 카테콜아민에 의해 유발되는 부정맥성을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23010360/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29782051/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136942/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 347.22