Name: GW788388
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2750
Rating: 5 (25 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	PKC ROCK Bcr-Abl
기타 TGF-beta/Smad 억제제	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
HepG2 cells	Function assay	Inhibition of TGF beta-induced transcription of firefly luciferase reporter gene in HepG2 cells, IC50=0.093 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of TGF-beta1 signaling in human HEK293 cells transfected with luciferase and FAST-2 gene expression vector A3-LUX after 16 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.446 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	425.48	화학식	C₂₅H₂₃N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	452342-67-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1COCCC1NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=NC=CC(=C3)C4=C(NN=C4)C5=CC=CC=N5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 33 mg/mL (77.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (35.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (70.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ALK5 (Cell-free assay) 18 nM
시험관 내(In vitro)	GW788388은 세포 분석에서 93 nM의 IC50으로 항-TGF-\u03b2 활성을 보입니다. 이 화합물은 액티빈 유형 II 수용체(ActRII)에 대한 약간의 억제력을 보이지만 뼈 형태 형성 단백질(BMP) 유형 II 수용체에는 억제력이 없습니다. 4 nM에서 15 \u03bcM 농도에서 Namru 쥐 유선(NMuMG), MDA-MB-231, 신장 세포 암종(RCC)4 및 U2OS 세포에서 독성이 없습니다. 이는 TGF-\u03b2 유도 Smad 활성화 및 표적 유전자 발현을 차단하는 동시에 상피-간엽 전이 및 섬유 발생을 감소시킵니다. 이 화학 물질은 ALK5, ALK4, ALK7 및 TGF-\u03b2 매개 성장 정지를 억제합니다.
키나아제 분석	ALK5 형광 편광 결합 분석
키나아제 분석	GW788388의 ALK5 결합은 정제된 재조합 GST-ALK5(잔기 198-503)에서 테스트됩니다. 로다민 녹색 형광 표지 ATP 경쟁 억제제의 다양한 농도에 의한 치환은 결합 pIC50을 계산하는 데 사용됩니다. GST-ALK5는 62.5 mM N-(2-하이드록시에틸)피페라진-N'-2-에탄설폰산(Hepes), pH 7.5, 1 mM 디티오트레이톨(DTT), 12.5 mM MgCl₂, 1.25 mM 3-[(3-콜아미도프로필)디메틸암모니오]-1-프로판설폰산(CHAPS) 및 1 nM 로다민 녹색 표지 리간드를 포함하는 완충액에 첨가되어, 효소의 활성 부위 적정을 기반으로 최종 ALK5 농도가 10 nM이 됩니다. 효소/리간드 시약(40 \u03bcL)은 다양한 농도의 이 화학 물질 1 \u03bcL을 포함하는 384웰 분석 플레이트에 첨가됩니다. 플레이트는 여기, 방출 및 이색 필터가 각각 485, 530 및 505 nm인 LJL Acquest 형광 리더로 즉시 읽혀집니다. 각 웰의 형광 편광은 Acquest에 의해 계산된 다음 농도-반응 곡선 구성을 위한 곡선 피팅 소프트웨어로 가져옵니다.
생체 내(In vivo)	GW788388은 쥐에서 적절한 약동학 프로파일을 보입니다(혈장 청소율 40 mL/분/kg 미만, 반감기 2시간 이상). 이 화합물은 10 mg/kg에서 퓨로마이신 아미노뉴클레오사이드 유발 신장 섬유증 모델에서 콜라겐 IA1 mRNA 발현을 80% 유의하게 감소시킵니다. 2 mg/kg에서 말기 당뇨병성 신장병증을 앓는 쥐에서 TGF-\u03b2 신호 전달을 약화시키고 섬유 발생의 특징을 효과적으로 감소시킵니다. 이 화학 물질로 치료하면 심근 경색(MI) 동물에서 수축 기능 장애가 현저히 약화되고, MI 쥐의 비경색 영역에서 활성화된(인산화된) Smad2, \u03b1-평활근 액틴 및 콜라겐 I가 약화됩니다. MI 심장에서 심근세포 비대도 억제에 의해 약화됩니다. 이 약물은 2 mg/kg에서 블레오마이신 주사된 동물에서 섬유성 반응을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16570917/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18075500/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20154262/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20131241/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-SMAD3 / SMAD3		25527621

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW788388 TGF-beta/Smad 억제제

화학 구조

분자량: 425.48

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원