연구용

JHU37152 AChR 작용제

제품 번호S9789

JHU37152는 인간 무스카린성 아세틸콜린 M3 수용체(hM3Dq)hM4Di에 대해 시험관 내에서 각각 1.8 nM 및 8.7 nM의 Ki를 갖는 Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) 작용제입니다. 그리고 HEK-293 세포에서 형광 및 BRET 기반 분석에서 hM3Dq 및 hM4Di에 대한 EC50 값은 각각 5 nM 및 0.5 nM입니다.
JHU37152 AChR 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 358.84

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품질 관리

배치: S978901 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]24 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.79%
99.79

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 358.84 화학식

C19H20ClFN4

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 2369979-67-7 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3NC4=CC=CC(=C24)F)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (200.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
hM4Di
(Cell-free assay)
0.5 nM(EC50)
hM3Dq
(Cell-free assay)
1.8 nM(Ki)
hM3Dq
(Cell-free assay)
5 nM(EC50)
hM4Di
(Cell-free assay)
8.7 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

이 화합물은 HEK-293 세포에서 형광 및 BRET 기반 분석에서 높은 효능과 유효성을 가진 강력한 DREADD 작용제이며, 비형질전환 HEK-293 세포에서는 반응이 관찰되지 않습니다.

생체 내(In vivo)

JHU37152는 생체 내 DREADD 효능이 높습니다. 이 화합물은 WT 및 D1-DREADD 마우스의 뇌 조직에서 DREADD로부터 [3H]클로자핀의 선택적 치환을 나타냅니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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