연구용

Lamotrigine Sodium Channel 억제제

Name: Lamotrigine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3024
Rating: 5 (13 reviews)

제품 번호S3024

Lamotrigine (BW-430C,LTG)은 사람 혈소판과 쥐 뇌 시냅토좀에서 5-HT 억제를 위한 새로운 항경련제로, IC50은 각각 240 μM 및 474 μM이며, 이 화합물은 또한 Sodium Channel 차단제입니다.

Lamotrigine Sodium Channel 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 256.09

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품질 관리

배치: S302401 DMSO]10 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.76%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.76

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Sodium Channel 억제제	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	256.09	화학식	C₉H₇Cl₂N₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	84057-84-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BW-430C,LTG			Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=C(N=C(N=N2)N)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 10 mg/mL (39.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (39.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel 5-HT (human platelets) 240 μM 5-HT (rat brain synaptosomes) 474 μM
시험관 내(In vitro)	Lamotrigine은 전압 의존성 Sodium Channel을 차단하여 시냅스 전 뉴런 막을 안정화시키고, 흥분성 신경전달물질, 특히 글루타메이트와 아스파르테이트의 방출을 방지합니다. 10 mg/L 베라트린과 함께 배양된 쥐 대뇌 피질 조직에서 이 화합물은 글루타메이트와 아스파르테이트의 방출(각각 ED 50 = 5.38 mg/L)을 억제하는 데 GABA 방출(ED50 = 11.2 mg/L)보다 두 배 강력하며, 피질 절편이 75 mg/L 베라트린에 노출될 때 아세틸콜린 방출(ED50 = 25.6 mg/L)을 억제하는 데 훨씬 덜 강력합니다. 기저 글루타메이트 방출은 영향을 받지 않습니다. 이 화학물질은 나트륨 의존성 활동 전위의 고주파 지속 반복 발사를 억제하여 전압 활성화 Sodium Channel에 직접적인 영향을 미줍니다. PCP와 유사한 중추신경계(CNS) 효과를 유발하지 않으며, NMDA 수용체에서 직접적인 억제를 통해 작용하지 않으며, NMDA 차단과 관련된 바람직하지 않은 효과가 없을 것으로 예상됩니다.
생체 내(In vivo)	생쥐와 쥐에서 라모트리진은 MES 및 펜테트라졸 유발 후지 확장을 예방하여 동물에서 항간질 프로필을 시사합니다. 이러한 효과는 이 화합물 투여 후 1시간에 최고조에 달하며 24시간 이상 지속됩니다. 이 화학물질은 전기적으로 유발된 EEG 후방전 테스트에서 활성을 나타내며, 이는 단순 및 복합 부분 발작 모두에 대한 활성을 나타내는 것으로 생각됩니다. 후방전 지속 시간은 쥐에서 5 mg/kg 이상의 정맥 투여 용량에서 이 화합물에 의해 용량 의존적으로 감소합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7691504/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3757936/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1334455/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3757935/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2492222/ [6] http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=d7e3572d-56fe-4727-2bb4-013ccca22678#nlm34090-1

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06049095	Recruiting	Healthy	Latigo Biotherapeutics	October 17 2023	Phase 1
NCT05420350	Recruiting	Meniere Disease\|Ménière''s Vertigo\|Vertigo Intermittent\|Vertigo Aural	Dent Neuroscience Research Center\|Cures Within Reach\|Dent Family Foundation	December 16 2020	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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