연구용

lurasidone Dopamine Receptor 길항제

Name: lurasidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5714
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S5714

Lurasidone (SM-13496)은 도파민 D2 및 세로토닌 5-HT2A 수용체에서 각각 Ki = 1 nM 및 Ki = 0.5 nM의 결합 친화도를 보이는 완전 길항 작용을 나타내는 2세대 항정신병 약물입니다. 이 화합물은 또한 세로토닌 5-HT7 수용체에 대해 높은 친화도 (Ki = 0.5 nM)를 가지며, 5-HT1A 수용체에서 부분적인 효능제 활성 (Ki = 6.4 nM)을 보이며 히스타민 H1 및 무스카린 M1 수용체에 대한 친화도는 없습니다.

lurasidone Dopamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 492.68

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품질 관리

배치: S571401 DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.96%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.96

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Dopamine Receptor 억제제	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	492.68	화학식	C₂₈H₃₆N₄O₂S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	367514-87-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SM-13496			Smiles	C1CCC(C(C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)C6C7CCC(C7)C6C5=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 7 mg/mL (14.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A (Cell-free assay) 0.5 nM(Ki) 5-HT7 receptor (Cell-free assay) 0.5 nM(Ki) D2 receptor (Cell-free assay) 1 nM(Ki) 5-HT1A receptor (Cell-free assay) 6.4 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Lurasidone은 벤조이소티아졸 계열의 새로운 비정형 항정신병 약물입니다. 대부분의 2세대 항정신병 약물과 마찬가지로 도파민 D2 및 세로토닌 5-HT2A 수용체에서 완전 길항제이며, 5-HT1A 수용체에서는 부분 효능제입니다. 다른 비정형 항정신병 약물보다 5-HT7 아형 수용체에 훨씬 더 큰 친화도를 가지고 있습니다. 이 화합물은 또한 5-HT1A 아형, 알파2c-아드레날린 수용체에 대해 높은 친화도를 가지며 알파1-아드레날린 수용체에 대해서는 낮은 친화도를 가집니다. 5-HT2C 수용체에 대한 최소한의 친화도를 가지며 히스타민 H1 및 무스카린 수용체에 대한 친화도는 무시할 만합니다.
생체 내(In vivo)	Lurasidone은 단회 및 다회 경구 투여 후 1.5–3시간(tmax) 이내에 최고 농도에 도달하며 빠르게 흡수됩니다. 흡수된 후 조직에 광범위하게 분포하고 빠르게 중추신경계(CNS)로 들어갑니다. 이 화합물은 인간 혈장 알부민 및 알파-1-글리코프로테인에 높은 결합력을 가집니다 (>=99%). 이 약물로 조현병을 장기간 치료하면 재발 위험을 줄이는 것으로 나타났습니다. 이 화학물질의 제거 반감기는 약 20-40시간입니다. 이 약물의 평균 Cmax와 AUC(곡선 아래 면적)는 음식과 함께 투여한 경우와 공복 시 투여한 경우를 비교했을 때 각각 약 3배 및 2배 더 높았습니다. 흡수는 음식의 지방 함량과 무관합니다. 주로 CYP3A4를 통해 대사됩니다. 동물 연구에서 이 화합물은 태반 장벽을 통과하여 태아에 분포되었고, 수유 기간 동안 모유로 배설되었습니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4706192/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22570547/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03627195	Completed	Schizophrenia	Sumitomo Pharma America Inc.	June 7 2018	Phase 1
NCT02731612	Recruiting	Bipolar Disorder	Nazlin Walji\|University of British Columbia	May 8 2017	Phase 3
NCT02147379	Completed	Bipolar I Disorder	University of British Columbia	May 2014	Phase 3
NCT02174523	Completed	Schizophrenia	Sumitomo Pharma (Suzhou) Co. Ltd.\|Xuhui Central Hospital Shanghai	April 2014	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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