연구용
제품 번호S8251
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| IEC-6 cells | Function assay | 10 μM | 40 min | Reduced cell viability was further aggravated by inhibition of MLKL using necrosulfonamide | 29935529 | |
| MDA-MB-231 | Cell viability assay | 20 μM | 48 h | prevent cystine-starvation-induced cell death | 29383104 | |
| Hs 578T | Cell viability assay | 20 μM | 48 h | prevent cystine-starvation-induced cell death | 29383104 | |
| HCC 1937 | Cell viability assay | 20 μM | 48 h | prevent cystine-starvation-induced cell death | 29383104 | |
| U937 | Function assay | 0-2.5 μM | 20 h | NSA reduced the ratio of PI positive cells in a concentration-dependent fashion independently of the way of cell death trigger (either TRAIL or STS) under caspase-compromised condition. | 22860037 | |
| HeLa | 20 nM | Competitive binding affinity to Myc-tagged MLKL (unknown origin) transfected in human HeLa cells at 20 nM by Western blot analysis in presence of biotin-labeled positive probe | ChEMBL | |||
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| 분자량 | 461.47 | 화학식 | C18H15N5O6S2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1360614-48-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | COC1=NC=CN=C1NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 92 mg/mL
(199.36 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
necrosis(MLKL)
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Necrosulfonamide는 N-말단 CC 도메인 기능을 차단하여 MLKL-매개 괴사를 억제합니다. RIP3 활성화 하류의 괴사를 차단합니다. 이 화합물은 5 μM 농도에서도 RIP3 비발현 Panc-1 세포에서 TNF-α와 Smac 모방체에 의해 유도된 세포자멸사에 영향을 미치지 않습니다. 이 화학물질의 종 특이성은 사람 MLKL에서 공유 결합으로 변형되는 86번 잔기의 시스테인이 쥐 MLKL(mixed lineage kinase domain-like protein)에서 트립토판 잔기로 대체되기 때문입니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Necrosulfonamide (NSA)는 이 과정의 최종 실행자인 MLKL을 표적으로 하여 괴사성 세포사멸을 특이적으로 억제하는 작은 분자입니다. |
참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | pMLKL / MLKL |
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29500427 |