연구용

Necrosulfonamide MLKL 억제제

제품 번호S8251

Necrosulfonamide는 매우 특이적이고 강력한 괴사 억제제이며 Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein (MLKL)을 차단합니다.
Necrosulfonamide Mixed Lineage Kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 461.47

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품질 관리

배치: 순도: 99.09%
99.09

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
IEC-6 cells Function assay 10 μM 40 min Reduced cell viability was further aggravated by inhibition of MLKL using necrosulfonamide 29935529
MDA-MB-231 Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
Hs 578T Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
HCC 1937 Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
U937 Function assay 0-2.5 μM 20 h NSA reduced the ratio of PI positive cells in a concentration-dependent fashion independently of the way of cell death trigger (either TRAIL or STS) under caspase-compromised condition. 22860037
HeLa 20 nM Competitive binding affinity to Myc-tagged MLKL (unknown origin) transfected in human HeLa cells at 20 nM by Western blot analysis in presence of biotin-labeled positive probe ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 461.47 화학식

C18H15N5O6S2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1360614-48-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles COC1=NC=CN=C1NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
necrosis(MLKL)
시험관 내(In vitro)

Necrosulfonamide는 N-말단 CC 도메인 기능을 차단하여 MLKL-매개 괴사를 억제합니다. RIP3 활성화 하류의 괴사를 차단합니다. 이 화합물은 5 μM 농도에서도 RIP3 비발현 Panc-1 세포에서 TNF-α와 Smac 모방체에 의해 유도된 세포자멸사에 영향을 미치지 않습니다. 이 화학물질의 종 특이성은 사람 MLKL에서 공유 결합으로 변형되는 86번 잔기의 시스테인이 쥐 MLKL(mixed lineage kinase domain-like protein)에서 트립토판 잔기로 대체되기 때문입니다.

생체 내(In vivo)

Necrosulfonamide (NSA)는 이 과정의 최종 실행자인 MLKL을 표적으로 하여 괴사성 세포사멸을 특이적으로 억제하는 작은 분자입니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32936609/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot pMLKL / MLKL
S8251-WB1
29500427

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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