연구용
Perphenazine Dopamine Receptor 길항제
제품 번호S4731
화학 구조
분자량: 403.97
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 403.97 | 화학식 | C21H26ClN3OS |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 58-39-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Perphenazin, Trilafon, Etaperazine | Smiles | C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl)CCO | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(183.18 mM)
Ethanol : 74 mg/mL Water : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
D1/D2 dopamine receptors
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Perphenazine은 상대적으로 높은 효능을 가진 페노티아진으로, 주로 도파민 2(D2) 수용체를 차단하지만, 구토 중추의 히스타민 1(H1) 및 콜린성 M1, 알파 1 아드레날린성 수용체에서도 길항 작용을 가질 수 있어 메스꺼움과 구토를 감소시킵니다. 이 화합물은 세포 사멸 및 미토콘드리아 손상, 또한 카스파제-3 활성화 및 세포 ATP 수준 감소를 유도합니다. 이 화학 물질에 의해 유도된 세포 사멸은 항산화제에 의해 부분적으로 억제되지만 팬-카스파제 억제제에 의해서는 억제되지 않습니다. 이 약물은 0.0001~0.01 µM 농도 범위에서 멜라닌 세포 생존력에 유의미한 영향을 미치지 않았습니다. 고농도로 약물을 처리하면 세포 생존력이 농도 의존적으로 감소합니다. 이 화합물의 EC50 값은 2.76 μM입니다. 또한 1.0 및 3.0 µM 농도에서 티로시나제 활성 및 멜라닌 함량을 감소시킵니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Perphenazine은 경구 투여 후 잘 흡수됩니다. 경구 투여 후 최고 농도 도달 시간은 1-3시간이며, 대사체인 7-hydroxyperphenazine의 최고 농도 도달 시간은 2-3시간입니다. 이 화합물은 9-12시간의 반감기 소실을 가지며, 그 대사체인 7-hydroxyperphenazine은 10-19시간의 반감기 소실을 가집니다. 이 약물은 특정 정신 질환 치료에 수십 년 동안 정신병 약물로 사용되어 왔습니다. 쥐의 분리된 심장에서 이 화학 물질은 고농도와 치료 농도 모두에서 QT 간격을 유의미하게 연장시키고 상당수의 부정맥을 유발합니다. 이러한 부정맥 유발 효과는 이 화합물에 반복적으로 노출된 후에도 관찰됩니다.
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참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00737256 | Unknown status | Schizophrenia|Cocaine Dependence |
Paul Saenger|Denver Research Institute |
August 2008 | Phase 2 |
기술 지원
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