연구용

Piribedil Dopamine Receptor 작용제

Name: Piribedil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3656
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S3656

Piribedil (Trivastal, Trivastan)은 중간 정도의 항우울 활성을 가진 비교적 선택적인 도파민 (D2/D3) 작용제입니다. 이 화합물은 또한 α2-아드레날린성 (α2A/α2C) 길항제 특성도 가지고 있습니다.

Piribedil Dopamine Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 298.34

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품질 관리

배치: 순도: 99.77%

99.77

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Dopamine Receptor 억제제	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	298.34	화학식	C₁₆H₁₈N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	3605-01-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Trivastal, Trivastan			Smiles	C1CN(CCN1CC2=CC3=C(C=C2)OCO3)C4=NC=CC=N4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 59 mg/mL (197.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (201.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	D3 receptor adrenoceptor α2C (CHO) 7.2(pKi) adrenoceptor α2A (CHO) 7.1(pKi) D2 receptor (CHO) 6.9(pKi)
시험관 내(In vitro)	Piribedil은 파킨슨병 및 도파민성 시스템의 기능 장애와 관련된 다른 임상 질환의 치료에 사용되는 직접적인 Dopamine Receptor 작용제입니다. 이 화합물은 랫트 뇌에서 Dopamine D2 유사 수용체보다 Dopamine D3에 대해 20배 더 높은 친화력을 가지며, Dopamine D1 수용체 아형에 대해서는 매우 낮은 친화력을 가집니다. 이는 30 ~ 60 nM의 친화력을 가진 Dopamine D3 수용체의 강력한 억제제입니다. 이 화학 물질이 강력한 작용제는 아니지만, hα2A- 및 hα2C-ARs에 대한 친화력은 D2 수용체와 유사했습니다.
생체 내(In vivo)	Piribedil (2.5-4.0 mg/kg s.c.)은 해마 NE 합성을 촉진하고, 해마와 전두엽 피질에서 NE의 투석 수준을 높이며, α2-AR 작용제 자일라진의 최면-진정 특성을 차단합니다. 이 화합물 (0.1-2 mg/kg)을 이용한 아만성 치료는 효과적이지 않지만, 3주 동안 투여된 0.3 mg/kg 용량은 선조체 도파민 고갈로 인한 운동 장애를 유의하게 역전시키고 주의력 결핍을 점진적으로 개선합니다. 도파민 전구약물 L-DOPA (3 mg/kg)와 함께 투여될 때, 이 화학 물질 (0.3 mg/kg)은 수술 전 성능의 빠르고 완전한 회복을 촉진합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8905329/ [2] http://jpet.aspetjournals.org/content/jpet/319/2/914.full.pdf [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11356907/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01519856	Completed	Parkinson''s Disease	Desitin Arzneimittel GmbH	June 2009	--
NCT00725478	Completed	Parkinson''s Disease	Desitin Arzneimittel GmbH	January 2008	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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