연구용

Pitavastatin (NK-104) Calcium HMG-CoA Reductase 억제제

제품 번호S1759

스타틴 계열 약물의 새로운 구성원인 Pitavastatin calcium은 고효율 HMG-CoA 환원효소 억제제인 피타바스타틴의 칼슘염 제제입니다. Pitavastatin Calcium은 ROS 생성 억제를 통해 AGEs 유도 미토파지를 약화시킵니다. Pitavastatin Calcium은 자가포식 및 세포자멸사를 유도합니다.

Pitavastatin (NK-104) Calcium HMG-CoA Reductase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 880.98

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 HMG-CoA Reductase 억제제	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HEK293	Function assay				Drug uptake in HEK293 cells expressing OATP1B1 (unknown origin) assessed as OATP1B1-mediated drug transport, Km = 4.8 μM.	22587986
hepatocytes	Function assay	0.1 to 10 uM	up to 90 mins		Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by media-loss method, Km = 13 μM.	22593038
Neuro2a	Function assay	1 uM			Inhibition of delta 8-7 isomerase in mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis	26789657
Neuro2a	Function assay	1 uM			Inhibition of DR24 in mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis	26789657
Neuro2a	Function assay	1 uM			Inhibition of HMGCoA reductase in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells assessed as decrease in 7-DHC levels at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis	26789657
MCF-7	Function assay	10 uM	24 hrs		Antagonist activity at Myc-tagged RXRalpha (unknown origin) expressed in human MCF-7 cells assessed as inhibition of 9-cis-RA induced receptor transactivation at 10 uM after 24 hrs by luciferase reporter gene assay	28089347
MCF-7	Function assay	1 uM	24 hrs		Antagonist activity at Myc-tagged RXRalpha (unknown origin) expressed in human MCF-7 cells assessed as inhibition of 9-cis-RA induced receptor transactivation at 1 uM after 24 hrs by luciferase reporter gene assay	28089347
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	880.98	화학식	C₅₀H₄₆CaF₂N₂O₈	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	147526-32-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NK-104 calcium			Smiles	C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.[Ca+2]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (113.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (113.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (113.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (113.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (113.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (5.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	cholesterol esters HMG-CoA reductase
시험관 내(In vitro)	피타바스타틴은 세포 내 콜레스테롤 에스테르 수치와 합성을 모두 유의하게 감소시킵니다. 피타바스타틴은 시험관 내에서 LDL 수용체 발현뿐만 아니라 LDL이 LDL 수용체에 결합하는 양을 증가시키는 것으로 밝혀졌습니다. 피타바스타틴은 또한 심바스타틴 및 아토르바스타틴에 비해 LDL 수용체 mRNA 발현을 더 강력하게 유도합니다. 피타바스타틴은 시험관 내 및 생체 내에서 혈전 생성 억제를 통한 죽상경화증 진행 억제, 안지오텐신 II 유도 혈관 평활근 세포 이동/증식 억제, 죽상경화성 플라크 안정화 등 다양한 다면발현 효과를 나타냅니다. 피타바스타틴은 Rho 신호 전달 경로 억제를 통해 PPARα를 활성화하고 HDL apoA-I를 유도할 수 있습니다. 피타바스타틴(1 μM) 48시간 처리 시 인간 골세포에서 Rho 관련 키나아제 억제를 통해 골 형성 단백질-2 BMP-2(2.5배) 및 오스테오칼신(10배) 발현을 향상시킬 수 있습니다. 피타바스타틴은 간암 Huh-7 세포 및 SMMC7721 세포의 성장과 집락 형성을 억제합니다. 이는 간암 세포의 G1기 정지를 유도합니다. 피타바스타틴 처리 후 sub-G1 세포의 비율이 증가하는 것이 관찰됩니다. 피타바스타틴은 간암 세포에서 caspase-9 절단 및 caspase-3 절단을 촉진합니다. 피타바스타틴은 간세포암종 세포에서 NF-κB 및 항염증을 조절할 수 있습니다. 피타바스타틴은 교모세포종 세포에서 자가포식 세포 사멸을 유도하고 방사선 치료에 대한 세포의 감수성을 촉진할 수 있습니다. 또한 담관암종 세포에서 세포 증식을 억제하고 세포 자멸사를 유도할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	피타바스타틴은 종양 성장을 감소시키고 종양을 가진 쥐의 생존율을 향상시킵니다. 피타바스타틴은 순환 및 국소 RAS를 하향 조절하고, 이어서 PKCb2 인산화를 억제하고, 결과적으로 PLB의 인산화 및 SERCA2a 및 RyR2의 활성 및 발현을 촉진함으로써 확장성 심근병증에 보호 효과를 발휘하며, 이로 인해 DCM 발달에서 심장 기능이 보존됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20699675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11390424/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11554731/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481202/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27621652/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24670355/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Nrf2 / NQO1 / HO-1 Flt1 / Flk1 VEGF / p-Akt / AKT / Jagged-1 / c-Notch1 / Notch-1 / Hes-1		28542559
Growth inhibition assay	Cell number		21301413

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05977738	Recruiting	Glioblastoma Multiforme Adult\|Recurrent Glioblastoma	C.Dirven\|Erasmus Medical Center	January 18 2024	Early Phase 1
NCT04643093	Completed	Primary Hypercholesterolemia\|Mixed Dyslipidemias	Orient Pharma Co. Ltd.	August 1 2020	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
How to prepare the solution of it for in vivo use?

답변:
You could use the formulation: 5% DMSO +40%PEG 300+5%Tween80+ddH2O for i.p., at a working concentration of 12.5mg/ml, stable for no longer than 40min.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):