Name: Rofecoxib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3043
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%

99.88

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 COX 억제제	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Lumiracoxib Xanthohumol Bufexamac Nimesulide Ginsenoside Rd Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
J774	Function assay				In vitro inhibitory activity against Prostaglandin G/H synthase 2 in murine J774 cells, IC50=0.012 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	314.36	화학식	C₁₇H₁₄O₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	162011-90-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MK-0966			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=C(C(=O)OC2)C3=CC=CC=C3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (200.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (200.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (95.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	COX-2 18 nM
시험관 내(In vitro)	Rofecoxib는 인간 골육종 세포에서 COX-2 의존성 PGE2 생성을 IC50 26 nM로 억제합니다. 이 화합물은 정제된 인간 재조합 COX-2의 시간 의존적 억제제이며 IC50은 0.34 μM입니다. 이는 정제된 인간 COX-1을 시간 비의존적으로 억제합니다. 인간 전혈 분석에서, 이 화학 물질은 혈액 응고 후 COX-1 유래 트롬복산 B2 합성 억제에 대한 IC50 값 18.8 μM과 비교하여, 리포폴리사카라이드 유도, COX-2 유래 PGE2 합성을 IC50 값 0.53 μM으로 선택적으로 억제합니다. 페나세틴 O-탈에틸화를 IC50 23 μM으로 중간 정도 억제합니다. 그리고 마이크로솜 및 NADPH와 30분 전배양하면 이 화합물의 억제 효과가 IC50 4.2 μM으로 상당히 증가합니다. Rofecoxib에 의한 CYP1A2 비활성화는 NADPH를 필요로 하며, 4.8 μM의 K _i를 특징으로 합니다.
키나아제 분석	시험관 내 생화학 및 약리학적 분석
키나아제 분석	재조합 인간 COX-1 및 COX-2를 사용한 억제 연구
생체 내(In vivo)	재조합 인간 COX-1 및 COX-2의 미세소체(microsomal) 제제는 백시니아 바이러스-COS-7 세포 발현 시스템으로부터 준비됩니다. 재조합 인간 COX-1 및 COX-2는 바큘로바이러스-Sf9 세포에서 발현되며, 효소는 정제됩니다. 효소 활성은 환원제 보조기질인 호모바닐산의 산화형태 출현을 측정하는 형광 분석법 또는 산소 소비를 통해 지속적으로 모니터링됩니다. 0.1 μM 아라키돈산 기질 농도로 이 화합물에 의한 정제된 COX-1 억제 평가를 위한 HPLC 분석, COX-2와 이 화학 물질 간의 복합체 화학량론 결정, 효소 활성 회복에 의한 효소-억제제 복합체의 해리 속도 상수, 그리고 해당 복합체로부터 이 화합물의 온전한 회수는 모두 이전에 설명된 바와 같이 수행됩니다. 이 화학 물질의 HPLC 분석을 위한 용매 시스템은 15:85 MeOH/수성 인산칼륨(1 g/리터)이며, Novapak C18 컬럼에서 25분 동안 15%에서 75% MeOH까지의 선형 기울기로 용출하고 275 nm에서 검출합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10411562/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985100/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17565644/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00637988	Completed	Barrett''s Esophagus	AstraZeneca	April 2002	Phase 4
NCT00038389	Terminated	Glioma\|Brain Neoplasms	M.D. Anderson Cancer Center	October 2001	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rofecoxib COX 억제제

화학 구조

분자량: 314.36