연구용
제품 번호S7595
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 cell | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human HCT116 cells after 96 hrs by MTS-PMS assay, GI50=29.4 μM | |||
| HUT78 cell | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human HUT78 cells after 72 hrs by MTS-PMS assay, GI50=1.4 μM | |||
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| 분자량 | 278.35 | 화학식 | C15H22N2O3 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1477949-42-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCOC(=O)NCCCC(=O)NCCC1=CC=CC=C1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(201.18 mM)
Ethanol : 56 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
HDAC2
119 pM
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| 시험관 내(In vitro) |
산타크루자메이트 A(CAY10683)는 HCT116 결장암 세포 및 HuT-78 피부 T-세포 림프종 세포의 성장을 억제하며, GI50 값은 각각 29.4 μM 및 1.4 μM입니다. 그러나 인간 진피 섬유아세포에 대해서는 저독성을 보입니다(GI50 >100 μM). |
| 키나아제 분석 |
HDAC 효소 분석
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Santacruzamate A (CAY10683)는 상업적으로 이용 가능한 인간 재조합 효소 및 형광 HDAC 분석 키트를 사용하여 3가지 HDAC 동종효소(HDAC2, HDAC4, HDAC6)의 억제율 및 IC50 값을 측정하여 평가되었습니다. 간단히 말해, 억제제를 검은색 평면 바닥 96웰 미세역가 플레이트에 순차적으로 첨가하고 반응 혼합물을 37°C에서 30분 동안 배양했습니다. 강력한 HDAC 억제제인 트리코스타틴 A(분석 키트에 포함)를 이기능성 HDAC 분석 개발자에 최종 반응 농도 1 μM로 첨가하여 탈아세틸화를 중지하고 형광단 방출을 시작했습니다. 반응 혼합물은 실온에서 15분 동안 추가로 배양했습니다. 형광은 Spectra Max Gemini XPS에서 여기 파장 360 nm 및 검출 파장 460 nm를 사용하여 측정했습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
CAY10683 (Santacruzamate A)은 쥐 간 전이 모델에서 전이를 억제하는 강력하고 선택적인 HDAC2 억제제입니다. |
참조 |
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