연구용

Tacrine hydrochloride hydrate AChR 억제제

Name: Tacrine hydrochloride hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3639
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S3639

Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine)은 중추신경계에서 작용하는 콜린에스터레이스 억제제로, 근육 이완제의 효과를 상쇄하고, 호흡 자극제로, 그리고 알츠하이머병 및 기타 중추신경계 질환 치료에 사용되었습니다. 또한 히스타민 N-메틸트랜스퍼라제 억제제로도 작용합니다.

Tacrine hydrochloride hydrate AChR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 198.26(free bases)

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품질 관리

순도: >97%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
데이터시트
SDS

관련 타겟	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 AChR 억제제	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	198.26(free bases)	화학식	C₁₃H₁₄N₂.xHCl.xH₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	206658-92-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Tacrine, Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine			Smiles	C1CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C1)N.O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HNMT cholinesterase
시험관 내(In vitro)	Tacrine은 활성 콜린에스터레이스 억제제로, 대뇌 피질과 해마에서 콜린성 신경의 분해를 차단하여 콜린성 전달을 증가시킵니다. Tacrine은 시험관 내에서 간 손상을 유도합니다. 또한 산화 스트레스와 미토콘드리아 기능 장애를 유도할 수 있습니다. HepG2 세포에서 Tacrine 치료는 GSK3β의 인산화를 현저히 억제합니다.
생체 내(In vivo)	쥐에서 tacrine은 간 손상 지표(ALT 및 AST), 퇴행성 부위 면적, 침윤성 염증 세포 수를 증가시켰습니다. Tacrine은 간세포 괴사 및 퇴행을 유도하는 것으로 알려져 있습니다. 과거에 tacrine은 혈관성 치매 및 알츠하이머병의 인지 기능 장애 치료에 사용되었습니다. 뇌척수액에서 IL-6 분비를 포함한 지질다당류 유도 염증을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. Tacrine은 쥐 모델에서 야토병의 진행을 악화시킬 수 있습니다. 이 효과는 신경퇴행성 질환과 같은 여러 병리에서 유익할 수 있습니다. 예를 들어, 알츠하이머병 치료에 사용될 때 tacrine의 긍정적인 효과는 인지 기능 개선 외에도 항염증 작용에 기인할 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25747977/ [2] https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1214021X14600892 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1530666/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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