연구용

VU 0364770 GluR 작동제

Name: VU 0364770
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2862
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S2862

VU 0364770은 EC50이 1.1 μM인 mGlu4의 양성 알로스테릭 조절제(PAM)이며, 다른 mGlu 서브타입을 포함하여 68개의 다른 수용체에서는 미미한 활성을 보인다.

화학 구조

분자량: 232.67

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품질 관리

배치: S286201 DMSO]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.98%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.98

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 GluR 억제제	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	232.67	화학식	C₁₂H₉ClN₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	61350-00-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=NC(=C1)C(=O)NC2=CC(=CC=C2)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 47 mg/mL (202.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu4 1.1 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)	VU0364770은 mGlu4의 강력하고 효과적인 양성 알로스테릭 조절제입니다. VU0346770은 EC20 농도의 글루타메이트 존재하에 인간 mGlu4에서 1.1 ± 0.2 μM의 효능을 보이며, 글루타메이트 농도-반응 곡선을 왼쪽으로 31.4 ± 4.0배 이동시킵니다. VU0364770은 쥐 mGlu4에서 290 ± 80 nM의 효능을 보이며, 글루타메이트 농도-반응 곡선을 왼쪽으로 18.1 ± 1.7배 이동시킵니다.
생체 내(In vivo)	VU0364770은 단독으로 또는 l-DOPA 또는 현재 임상 개발 중인 아데노신 2A(A2A) 수용체 길항제인 프렐라데난트와 병용 투여 시 효능을 나타냅니다. 단독 투여 시 VU0364770은 할로페리돌 유발 긴장증, 중간전뇌다발의 일측성 6-하이드록시도파민(6-OHDA) 병변으로 인한 앞다리 비대칭, 랫트의 양측성 6-OHDA 흑색선조체 병변으로 인한 주의력 결핍을 역전시키는 데 효능을 나타냅니다. 또한 VU0364770은 프렐라데난트의 할로페리돌 유발 긴장증 역전 효능을 병용 투여 시 향상시킵니다. VU0364770이 앞다리 비대칭을 역전시키는 효과는 화합물을 비활성 용량의 l-DOPA와 공동 투여할 때도 증강되며, 이는 mGlu4 양성 알로스테릭 조절제가 l-DOPA 절약 활성을 제공할 수 있음을 시사합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22088953/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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