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Prostaglandin Receptor 억제제 | Prostaglandin Receptor Inhibitors

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S2072 Seratrodast(AA-2414) Seratrodast (AA-2414, ABT-001)는 천식 치료 및 항염증제로 주로 사용되는 강력하고 선택적인 트롬복산 A2 수용체(TP) 길항제입니다.
Molecules, 2025, 30(18)3772
S2496 Ozagrel Ozagrel (OKY-046)은 토끼 혈소판에 대한 IC50이 11 nM인 선택적 thromboxane A(2) (TXA(2)) synthetase 억제제로, 수술 후 뇌혈관 수축 및 동반되는 뇌 허혈 개선에 사용됩니다.
S0495 BI-671800 BI-671800 (AP-761, Cmpd A)은 인간 CRTH2 및 마우스 CRTH2에 대한 PGD2 결합에 대해 각각 4.5 nM 및 3.7 nM의 IC50을 갖는 Th2 세포 상의 화학유인물질 수용체-상동 분자(DP2/CRTH2)의 고도로 특이적이고 강력한 길항제입니다. 이 화합물은 증상이 있는 조절제-미경험 천식 환자 및 ICS를 투여 중인 환자에서 FEV1의 약간의 개선과 관련이 있습니다.
S5753 Setipiprant (ACT-129968) Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105)는 prostaglandin D2 수용체 2 (DP2)의 선택적 경구 투여 길항제로, DP1보다 DP2 (CRTH2)에 대한 특이성이 더 큰 것으로 나타났습니다.
E8082 Terutroban Terutroban (S-18886)은 16.4 nM의 IC50을 갖는 thromboxane A2 prostanoid (TP) receptor의 강력하고 선택적인 길항제입니다. 이는 항혈전, 항혈관수축 및 항죽상경화 특성을 나타내며 항트롬복산 치료법 개발을 위한 유망한 선도 물질이 될 수 있습니다.
S4851 Tafluprost Tafluprost (AFP-168,MK2452)는 불소프로스타글란딘 (FP) 수용체 PGF2α에 대한 높은 친화성을 가진 새로운 프로스타글란딘 유사체입니다. 프로스타노이드 선택적 FP 수용체 작용제입니다.
S6496 Genz-123346 free base Genz-123346은 GL1 합성효소의 억제제로, 세라마이드가 GL1으로 전환되는 것을 차단하는데, 이는 강글리오사이드 및 기타 당스핑고지질 생합성의 첫 단계입니다.
E1477 EP4-IN-1 EP4-IN-1은 강력한 프로스타노이드 EP4 수용체 억제제입니다. 이는 종양 면역 및 항염증 진통 연구에 대한 전망을 제시합니다.
S5594 (-)-(S)-α-terpineol (-)-(S)-α-테르피놀은 천연 모노테르펜으로, 오레가노(Origanium vulgare L.) 및 시금치(Ocimum canum Sims) 등 여러 향기 식물의 에센셜 오일 주요 성분이며, 의약 목적으로 널리 사용됩니다. 화장품, 비누, 향수, 방부제 제조에 광범위하게 활용되며 가장 흔히 사용되는 향료 화합물 중 하나로 간주됩니다. α-TPN은 항콜린 작용을 가지며, PGE2와 GM1 수용체 간의 상호작용 및 콜레라 독소 작용을 차단할 수 있습니다.
S0305 RO1138452 RO1138452(CAY10441)는 사람 혈소판 및 재조합 IP 수용체 시스템에서 각각 9.3 및 8.7의 pKi를 가진 IP(프로스타사이클린, PGI2) 수용체의 강력하고 선택적인 길항제입니다.
S5286 Ramatroban Ramatroban (BAY u 3405)은 Ki 값 10~13nM의 트롬복산 A2(TxA2) 수용체 길항제입니다. 또한 염증 세포에 발현되는 새로 확인된 PGD2 수용체 CRTh2를 길항합니다.
E2873 Laropiprant Laropiprant는 Ki 값 0.57 nM을 가진 강력하고 선택적인 prostaglandin D2 (DP) receptor 길항제입니다.
S9327 Carboprost Carboprost는 옥시토신 특성을 가진 PGF2α의 합성 프로스타글란딘 유사체입니다.
S0099 Asapiprant Asapiprant(S-555739)는 Ki 0.44 nM의 강력하고 선택적인 DP1 수용체 길항제로, 알레르기성 기도 질환에 대한 새로운 치료법으로 잠재력을 가지고 있습니다.
E4846 Treprostinil Treprostinil은 DP1 및 EP2의 강력한 작용제로, DP1 및 EP2 수용체에 대해 각각 0.6 nM 및 6.2 nM의 EC50을 가집니다. 이는 폐동맥 고혈압을 치료하는 데 사용되는 혈관 확장제이며 시험관 내에서 미토콘드리아 손상을 개선합니다.
E0612 MF-766 MF-766은 0.23 nM의 Ki를 가진 고효능, 선택적 경구 활성 EP4 길항제입니다.
S0111 Taprenepag Taprenepag(CP-544326)는 인간 및 쥐 EP2에 대해 각각 10 및 15 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 프로스타글란딘 EP2 작용제입니다.
E0053 Evatanepag Evatanepag (CP-533536 유리산)는 rEP2에 대해 50 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 EP2 receptor 작용제입니다.
S5819 MRE-269 (ACT-333679) MRE-269 (ACT-333679)는 다른 인간 프로스타노이드 수용체보다 인간 IP 수용체에 대한 결합 친화도가 130배 더 큰 프로스타글란딘 I2 (IP) 수용체 작용제입니다.
E7466 GW627368 GW627368 (GW627368X)은 인간 프로스타노이드 EP4 및 TP 수용체에 대해 각각 7.0 및 6.8의 pKi 값을 갖는, 인간 TP 수용체 친화도를 추가로 가진 프로스타노이드 EP4 수용체의 강력하고 선택적인 경쟁적 길항제입니다. 이 화합물은 다양한 생리적 및 병리학적 맥락에서 프로스타노이드 EP4 수용체를 연구하는 데 유용한 도구 역할을 할 수 있습니다.
E2986 ONO-AE3-208 ONO-AE3-208(AE 3-208)은 1.3 nM의 Ki를 가진 선택적이고 경구 투여 가능한 EP4 수용체 길항제이며, EP3, FP 및 TP 수용체에 대해서는 각각 30 nM, 790 nM 및 2400 nM의 Ki로 효능이 떨어진다.
S3738 Travoprost Travoprost (Travoprostum)는 개방각 녹내장, 일반적인 시신경병증 및 실명의 주요 원인으로 인한 안압 상승 치료를 위해 국소적으로 투여되는 점안액으로 출시된 PGF2a 유사체입니다. 이는 prostaglandin F receptor의 작용제로 작용할 수 있습니다.
S5056 Dinoprost tromethamine Dinoprost Tromethamine (Dinolytic, PGF2-alpha tham, Zinoprost, Prostin F2 alpha, Dinoprost Trometamol)은 자연 발생 프로스타글란딘 F2 알파의 합성 유사체로, 자궁근 활동을 자극하고, 자궁경부를 이완시키며, 황체 스테로이드 생성 억제 및 황체에 대한 직접 작용을 통해 황체 용해를 유도합니다.
E2146 Iloprost Iloprost(Ciloprost, ZK 36374, Ventavis)는 프로스타사이클린(PGI2) 유사체이며 프로스타사이클린 IP receptor 및 prostaglandin E2 (PGE2) receptor subtype EP1의 강력한 작용제입니다. 이 물질은 EP1 및 IP 수용체에 대해 각각 1.1 nM 및 3.9 nM의 Ki 값으로 높은 결합 친화도를 나타냅니다.
E8198 TG6-10-1 TG6-10-1은 나노몰 농도의 효능을 지닌 EP2 수용체의 선택적 뇌 침투성 길항제입니다. 이는 마우스에서 뇌전증 지속 상태(SE) 후 지연된 사망률, 신경염증 및 해마 신경 퇴화를 감소시킵니다. 이 화합물은 직접적인 항경련 효과 없이 항염증 메커니즘을 통해 신경 보호를 제공합니다.
S4415 Misoprostol Misoprostol (SC29333)은 위궤양 예방, 계류유산 치료, 분만 유도 및 유산 유도에 사용되는 합성 Prostaglandin E1 (PGE1) 유사체입니다. 이 화합물은 자연유산 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
S3003 Prostaglandin E2 (PGE2) Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone)는 분만 시 중요한 영향을 미치며 (자궁경부 연화 및 자궁 수축 유발) 골모세포를 자극하여 파골세포에 의한 골 흡수를 자극하는 인자를 방출하게 합니다. 액체 환경에서 장기간 보관 시 쉽게 변색됩니다. 분말 형태로 보관하고 가능한 한 빨리 사용하는 것이 좋습니다!
Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):198
JCI Insight, 2025, e177545
S0141 NQ301 NQ301 (화합물 211)은 항혈소판 및 항혈전제로서, 200 nM의 IC50을 갖는 선택적 CD45 억제제입니다. 이 화합물은 토끼 혈소판에서 트롬복산 A2 수용체(TXA2) 및 합성 효소 활성을 억제합니다.
J Extracell Vesicles, 2021, 10(5):e12078
S2067 Ozagrel HCl Ozagrel HCl (OKY-046)은 토끼 혈소판에 대한 IC50이 11 nM인 선택적 트롬복산 A(2) (TXA(2)) 합성효소 억제제로, 수술 후 뇌혈관 수축 및 동반되는 뇌허혈 개선에 사용됩니다.
S5252 Ozagrel sodium Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo)은 신경 보호 특성을 가진 트롬복산 A2 합성 효소(CYP5) 억제제입니다.
S0541 Dazoxiben hydrochloride Dazoxiben hydrochloride (HCl)는 트롬복산(TX) 합성효소의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. Dazoxiben은 응고하는 인간 전혈에서 TXB2 생산을 IC50 0.3 μM으로 억제하며 PGE2 생산을 병행하여 증강시킵니다.