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Prostaglandin Receptor 억제제 | Prostaglandin Receptor Inhibitors

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S2072 Seratrodast(AA-2414) Seratrodast (AA-2414, ABT-001) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur de la thromboxane A2 (TP) qui est principalement utilisé dans le traitement de l'asthme et comme agent anti-inflammatoire.
Molecules, 2025, 30(18)3772
S2496 Ozagrel Ozagrel (OKY-046) est un inhibiteur sélectif de la thromboxane A(2) (TXA(2)) synthétase avec une IC50 de 11 nM pour les plaquettes de lapin, utilisé pour l'amélioration de la contraction cérébrovasculaire postopératoire et de l'ischémie cérébrale concomitante.
S0495 BI-671800 BI-671800 (AP-761, Cmpd A) est un antagoniste très spécifique et puissant de la molécule homologue du récepteur de chimioattractant sur les cellules Th2 (DP2/CRTH2) avec une IC50 de 4,5 nM et 3,7 nM respectivement pour la liaison de PGD2 au CRTH2 humain et au CRTH2 murin. Ce composé est associé à une légère amélioration du VEMS1 chez les patients asthmatiques symptomatiques naïfs de contrôleurs et chez les patients sous CSI.
S5753 Setipiprant (ACT-129968) Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) est un antagoniste sélectif, disponible par voie orale, du prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) qui s'est avéré avoir une plus grande spécificité pour DP2 (CRTH2) que pour DP1.
E8082 Terutroban Terutroban (S-18886) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur thromboxane A2 prostanoïde (TP) avec une IC50 de 16,4 nM. Il présente des propriétés antithrombotiques, antivasoconstrictives et antiathérosclérotiques et peut représenter une piste prometteuse pour le développement de thérapies antithromboxane.
S4851 Tafluprost Le Tafluprost (AFP-168, MK2452) est un nouvel analogue de la prostaglandine avec une affinité élevée pour le récepteur fluoroprostaglandine (FP) PGF2α. Un agoniste sélectif du récepteur FP des prostanoïdes.
S6496 Genz-123346 free base Le Genz-123346 est un inhibiteur de la GL1 synthase qui bloque la conversion du céramide en GL1, la première étape de la biosynthèse des gangliosides et autres glycosphingolipides.
E1477 EP4-IN-1 EP4-IN-1 est un puissant inhibiteur du récepteur prostanoid EP4. Il présente des perspectives dans la recherche sur l'immunité tumorale et l'analgésie anti-inflammatoire.
S5594 (-)-(S)-α-terpineol (-)-(S)-α-terpineol, un monoterpène naturel, est le composant majeur des huiles essentielles de plusieurs espèces de plantes aromatiques telles que Origanum vulgare L. et Ocimum canum Sims qui sont largement utilisées à des fins médicinales. Il est largement utilisé dans la fabrication de cosmétiques, de savons, de parfums, d'agents antiseptiques et est considéré comme l'un des composés parfumés les plus fréquemment utilisés. L'α-TPN a une action anticholinergique et peut bloquer l'interaction entre les récepteurs PGE2 et GM1 et la toxine cholérique.
S0305 RO1138452 RO1138452 (CAY10441) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur IP (prostacycline, PGI2) avec un pKi de 9.3 et 8.7 respectivement dans les plaquettes humaines et un système de récepteur IP recombinant.
S5286 Ramatroban Ramatroban (BAY u 3405) est un antagoniste du récepteur au thromboxane A2 (TxA2) avec une valeur Ki de 10 à 13 nM. Il antagonise également un récepteur de PGD2 nouvellement identifié, CRTh2, exprimé sur les cellules inflammatoires.
E2873 Laropiprant Laropiprant est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur de la prostaglandine D2 (DP) avec une valeur de Ki de 0,57 nM.
S9327 Carboprost Carboprost est un analogue synthétique de la prostaglandine PGF2α avec des propriétés ocytociques.
S0099 Asapiprant Asapiprant(S-555739) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur DP1 avec un Ki de 0,44 nM, qui a le potentiel de devenir une nouvelle thérapie pour les maladies allergiques des voies respiratoires.
E4846 Treprostinil Treprostinil est un agoniste puissant de DP1 et EP2 avec une CE50 de 0,6 nM et 6,2 nM pour les récepteurs DP1 et EP2, respectivement. C'est un vasodilatateur utilisé pour traiter l'hypertension artérielle pulmonaire et améliore l'altération mitochondriale in vitro.
E0612 MF-766 Le MF-766 est un antagoniste de l'EP4 très puissant, sélectif et actif par voie orale avec un Ki de 0,23 nM.
S0111 Taprenepag Le Taprenepag(CP-544326) est un agoniste puissant et sélectif de la prostaglandin EP2 avec des IC50 de 10 et 15 nM pour l'EP2 humain et de rat, respectivement.
E0053 Evatanepag Evatanepag (acide libre CP-533536) est un agoniste puissant et sélectif du récepteur EP2 avec une CI50 de 50 nM pour le rEP2.
S5819 MRE-269 (ACT-333679) MRE-269 (ACT-333679) est un agoniste du récepteur de la prostaglandine I2 (IP) avec une affinité de liaison pour le récepteur IP humain 130 fois supérieure à celle des autres récepteurs prostanoïdes humains.
E7466 GW627368 GW627368 (GW627368X) est un antagoniste compétitif puissant et sélectif des récepteurs prostanoides EP4 avec une affinité supplémentaire pour le récepteur TP humain, avec des valeurs de pKi de 7,0 et 6,8 pour les récepteurs prostanoides EP4 et TP humains respectivement. Ce composé peut servir d'outil précieux pour étudier le récepteur prostanoid EP4 dans divers contextes physiologiques et pathologiques.
E2986 ONO-AE3-208 ONO-AE3-208(AE 3-208) est un antagoniste sélectif et oralement actif du récepteur EP4 avec un Ki de 1,3 nM, moins puissant pour les récepteurs EP3, FP et TP avec un Ki de respectivement 30 nM, 790 nM et 2400 nM.
S3738 Travoprost Le Travoprost (Travoprostum) est un analogue de la PGF2a qui a été lancé comme solution ophtalmique administrée localement pour le traitement de l'hypertension intraoculaire élevée résultant du glaucome à angle ouvert, une neuropathie optique courante et une cause majeure de cécité. Il peut agir comme agoniste du prostaglandin F receptor.
S5056 Dinoprost tromethamine Dinoprost Tromethamine (Dinolytic, PGF2-alpha tham, Zinoprost, Prostin F2 alpha, Dinoprost Trometamol) est un analogue synthétique de la prostaglandine F2 alpha naturelle, qui stimule l'activité myométriale, détend le col de l'utérus, inhibe la stéroïdogenèse du corps jaune et induit la lutéolyse par action directe sur le corps jaune.
E2146 Iloprost Iloprost (Ciloprost, ZK 36374, Ventavis) est un analogue de la prostacycline (PGI2) et un puissant agoniste du récepteur IP de la prostacycline et du sous-type de récepteur de la prostaglandine E2 (PGE2) EP1. Il présente une forte affinité de liaison pour les récepteurs EP1 et IP avec des valeurs de Ki de 1,1 nM et 3,9 nM, respectivement.
E8198 TG6-10-1 Le TG6-10-1 est un antagoniste sélectif, pénétrant dans le cerveau, du récepteur EP2 avec une puissance nanomolaire. Il réduit la mortalité retardée, la neuroinflammation et la neurodégénérescence hippocampique après un état de mal épileptique (SE) chez la souris. Ce composé offre une neuroprotection via des mécanismes anti-inflammatoires sans effets anticonvulsivants directs.
S4415 Misoprostol Misoprostol (SC29333) est un analogue synthétique de la prostaglandine E1 (PGE1) utilisé pour prévenir les ulcères gastriques, traiter les fausses couches manquées, induire le travail et induire l'avortement. Ce composé peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'avortement spontané.
S3003 Prostaglandin E2 (PGE2) Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone) joue un rôle important dans le travail (ramollit le col de l'utérus et provoque des contractions utérines) et stimule également les ostéoblastes à libérer des facteurs qui stimulent la résorption osseuse par les ostéoclastes. Il se décolore facilement lorsqu'il est stocké dans un environnement liquide pendant une longue période. Il est recommandé de le conserver sous forme de poudre et de l'utiliser dès que possible !
Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):198
JCI Insight, 2025, e177545
S0141 NQ301 NQ301 (Composé 211), un agent antiplaquettaire et antithrombotique, est un inhibiteur sélectif de CD45 avec une IC50 de 200 nM. Ce composé inhibe le thromboxane A2 receptor (TXA2) et l'activité de la synthase dans les plaquettes de lapin.
J Extracell Vesicles, 2021, 10(5):e12078
S2067 Ozagrel HCl Ozagrel HCl (OKY-046) est un inhibiteur sélectif de la thromboxane A(2) (TXA(2)) synthétase avec une IC50 de 11 nM pour les plaquettes de lapin, utilisé pour l'amélioration de la contraction cérébrovasculaire postopératoire et de l'ischémie cérébrale concomitante.
S5252 Ozagrel sodium L'Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) est un inhibiteur de la thromboxane A2 synthase (CYP5) doté de propriétés neuroprotectrices.
S0541 Dazoxiben hydrochloride Le Dazoxiben hydrochloride (HCl) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de la thromboxane (TX) synthase. Le Dazoxiben inhibe la production de TXB2 dans le sang total humain en coagulation avec une IC50 de 0,3 μM et provoque une amélioration parallèle de la production de PGE2.